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龙图腾网恭喜詹森药业有限公司申请的专利可用作因子XIA抑制剂的3-(1H-咪唑-2-基)-2,3,8,8a-四氢吲哚嗪-5(1H)-酮衍生物获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116134035B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-03-11发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202180059162.0，技术领域涉及：C07D471/04；该发明授权可用作因子XIA抑制剂的3-(1H-咪唑-2-基)-2,3,8,8a-四氢吲哚嗪-5(1H)-酮衍生物是由M·J·麦克拉格;G·徐;M·D·高卢;T·V·蒂厄;J·张;M·沃尔;L·H·高;B·朱;T·卢;B·郭;Z·刘;R·纳贡德设计研发完成，并于2021-07-22向国家知识产权局提交的专利申请。

本可用作因子XIA抑制剂的3-(1H-咪唑-2-基)-2,3,8,8a-四氢吲哚嗪-5(1H)-酮衍生物在说明书摘要公布了：本发明涉及3‑1H‑咪唑‑2‑基‑2，3，8，8a‑四氢吲哚嗪‑51H‑酮衍生物、立体异构体、同位素体及其药学上可接受的盐，含有所述化合物的药物组合物，以及所述化合物在治疗和或预防血栓栓塞障碍、炎性障碍和涉及血浆激肽释放酶活性的疾病或病症中的用途。

本发明授权可用作因子XIA抑制剂的3-(1H-咪唑-2-基)-2,3,8,8a-四氢吲哚嗪-5(1H)-酮衍生物在权利要求书中公布了：1.一种式I的化合物 其中R1选自由以下项组成的组：C1-4烷基、氟化C1-4烷基、C1-4烷氧基、氟化C1-4烷氧基和含有至少一个N的5至6元单环杂芳基；其中所述含有至少一个N的5至6元单环杂芳基任选地被独立地选自由以下项组成的组的一个或多个取代基取代：卤素、C1-4烷基和氟化C1-4烷基；a为0至3的整数；每个R2独立地选自由以下项组成的组：氯、氟、甲基和甲氧基；RA和RB各自独立地选自由以下项组成的组：氢和卤素；另选地，RA和RB与它们所结合的碳原子合在一起形成氧代基；RC选自由以下项组成的组：氢和C1-4烷基；RD选自由以下项组成的组：氢、C1-4烷基和C1-4烷氧基；RE选自由以下项组成的组：氢和C1-4烷基；Q选自由以下项组成的组：a和其中R4选自由以下项组成的组：氢和C1-4烷基；R5选自由以下项组成的组：氢、卤素和C1-4烷基； 选自由以下项组成的组：苯基、5-6元杂芳基和含有至少一个选自O、N和S的杂原子的9至10元杂环基；b为0至1的整数；R6选自由以下项组成的组：C3-8环烷基、-O-C1-2亚烷基-C3-8环烷基、-CO-C3-8环烷基、-NH-C3-8环烷基、-NH-CO-C3-8环烷基、-CO-NH-C3-8环烷基、4-6元杂环烷基、-O-C1-2亚烷基-4-6元杂环烷基、-CO-4-6元杂环烷基、-NH-4-6元杂环烷基、-CO-NH-4-6元杂环烷基、-NH-CO-4-6元杂环烷基、5-6元杂芳基、-O-C1-2亚烷基-5-6元杂芳基、-CO-5-6元杂芳基、-NH-5-6元杂芳基、-NH-CO-5-6元杂芳基、-CO-NH-5-6元杂芳基、2-氧杂-6-氮杂螺[3.3]庚-6-基、6-氧杂-2-氮杂螺[3.4]辛-2-基和7-氧杂-2-氮杂螺[3.5]壬-2-基，其中4-6元杂环烷基含有至少一个选自O、N和S的杂原子，且所述5-6元杂芳基是含有至少一个选自O、N和S的杂原子的5或6元单环芳族环结构；其中所述C3-8环烷基、4-6元杂环烷基或5-6元杂芳基，无论是单独作为取代基团还是作为取代基团的一部分，都任选地被独立地选自由以下项组成的组的一个或多个取代基取代：卤素、C1-4烷基、羟基、氧代基、氰基和NRPRQ；其中RP和RQ各自独立地选自由以下项组成的组：氢和C1-4烷基；c为0至3的整数；每个R7独立地选自由以下项组成的组：卤素、C1-4烷基、氟化C1-4烷基、羟基取代的C1-6烷基、羟基取代的氟化C1-2烷基、氰基取代的C1-2烷基、C1-4烷氧基、氟化C1-2烷氧基、羟基取代的C1-4烷氧基、-C1-2亚烷基-O-C1-4烷基、氧代基、-COOH、-COO-C1-2烷基、-NRKRL、-NRK-羟基取代的C1-4烷基、-NRK-C1-2亚烷基-O-C1-2烷基、-CO-NRKRL、-CO-NRK-O-C1-4烷基、-CO-NRK-C1-2亚烷基-O-C1-2烷基、-C1-2亚烷基-CO-NRKRL、-NRK-CO-C1-4烷基、-NRK-CO-氟化C1-2烷基、-NRK-COO-C1-4烷基、-NRK-CO-C3-6环烷基、-C1-2亚烷基-NRK-CO-C1-4烷基、-C1-2亚烷基-NRK-COO-C1-4烷基、-C1-2亚烷基-O-CO-氨基取代的C1-4烷基、-NRK-SO2-C1-4烷基、-CO-NRK-SO2-C1-2烷基、-C1-2亚烷基-O-POOH2和-C1-2亚烷基-O-C1-2亚烷基-POOH2；其中RK和RL各自独立地选自氢和C1-4烷基；并且其中作为所述基团的任何部分存在的所述杂环基、杂芳基或杂环烷基含有氮原子时，则所述杂环基、杂芳基或杂环烷基可被进一步取代以形成N-氧化物；前提条件是当R1为1,2,3,4-四唑-1-基，a为2，并且所述两个R2基团为2-氟和3-氯时，则Q不是a或c且前提条件是所述化合物不是 或其互变异构体、立体异构体、氘代同位素体或药学上可接受的盐。

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