恭喜暨南大学陆小云获国家专利权
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龙图腾网恭喜暨南大学申请的专利环状化合物及其应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116199688B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-03-11发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211441252.9,技术领域涉及:C07D471/22;该发明授权环状化合物及其应用是由陆小云;丁克;张章;王祖勤;王杰;项双;涂正超;张志民;王永进;宋晓娟设计研发完成,并于2022-11-17向国家知识产权局提交的专利申请。
本环状化合物及其应用在说明书摘要公布了:本发明提供了一种式I所示结构的环状化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子,及其应用。本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐可作为蛋白激酶抑制剂,对TRKs激酶有很强的抑制活性,并且对BaF3‑TRKs稳定株的野生型及耐药型细胞增殖有很强的抑制活性,能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭,尤其可以克服现有临床药物的抗耐药性,可以用于制备预防或者治疗由TRK酪氨酸激酶介导的疾病例如肿瘤的药物,用于治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过渡增殖性疾病,比如非小细胞肺癌、乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、甲状腺癌、恶性黑色素瘤、神经母细胞瘤和乳腺样分泌癌等。
本发明授权环状化合物及其应用在权利要求书中公布了:1.具有式II所示结构的环状化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体: 其中,B选自:A选自:并且R与Y连接;各R5分别独立地选自:H、卤素、C1~C6烷基、C3~C7环烷基;R选自:-C=O-或者-NR8R9;其中,R8选自:H、C1~C6烷基、-CH2mNR10R11;R9选自:C1~C6亚烷基,或者R8、R9与它们所连接的氮原子一起形成一个或多个R14取代或未取代的3-8元杂环基;R10、R11分别独立地选自:H、C1~C6烷基;m选自:1-5的整数;R14选自:H、C1~C6烷基;X、Y分别独立地选自:-O-、-NR13-、-S-、-S=O-、-SO2-、-C=O-、-NR13C=O-;R13选自:H、C1~C6烷基;L选自:C2~C12亚烷基;X1没有,X2为-NH-;R1选自:H、卤素、C1~C20烷基、C1~C20烷氧基或卤素取代的C1~C20烷基;R2选自:H、卤素、C1~C20烷基、C1~C20烷氧基或卤素取代的C1~C20烷基;R3选自:H、卤素、C1~C20烷基、卤素取代的C1~C4烷基、含1-3个N环原子的5-6元杂环基;R4选自:H、卤素、C1~C4烷基、硝基、卤素取代的C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、卤素取代的C1~C4烷氧基、-CH2pNR15R16、被1个或多个R17取代或未被取代的5-6元杂环基、被1-3个R17取代或未被取代的5-6元杂芳基;p选自:1、2或3;R15、R16与它们所连接的氮原子一起形成R17取代或未取代的5-12元杂环基;各R17分别独立地选自:H、C1-C6烷基、C3~C8环烷基、5-8元杂环基。
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