恭喜江苏省农业科学院秦竹获国家专利权
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龙图腾网恭喜江苏省农业科学院申请的专利一种Toll样受体7激动剂纳米颗粒及其制备方法与应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116162088B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-03-11发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211605006.2,技术领域涉及:C07D473/18;该发明授权一种Toll样受体7激动剂纳米颗粒及其制备方法与应用是由秦竹;郑其升;史海健;陈瑾;张元鹏;侯立婷;于晓明;乔续稳;杜露平;李兰;侯继波设计研发完成,并于2022-12-14向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种Toll样受体7激动剂纳米颗粒及其制备方法与应用在说明书摘要公布了:本发明公开了一种Toll样受体7激动剂纳米颗粒,它是以硫辛酸与胺杂环化合物为原料先制成硫辛酸纳米颗粒,硫辛酸纳米颗粒再与结构如式Ⅰ所示的TLR7激动剂反应制得TLR7激动剂‑硫辛酸纳米颗粒。本发明TLR7激动剂‑硫辛酸纳米颗粒更易穿过淋巴管末梢,选择性进入引流淋巴结,最大程度的避免TLR7激动剂激活全身性的炎性因子、引发不良反应;纳米颗粒将TLR7激动剂靶向递送至淋巴结,可以调动抗原递呈细胞如DCs及巨噬细胞等,诱导更强烈的体液免疫和细胞免疫,发挥了对疫苗抗原的免疫增强效果。本发明还公开了Toll样受体7激动剂纳米颗粒作为兽用疫苗佐剂的应用。
本发明授权一种Toll样受体7激动剂纳米颗粒及其制备方法与应用在权利要求书中公布了:1.一种Toll样受体7激动剂纳米颗粒,其特征在于:它是以硫辛酸与胺杂环化合物为原料先制成硫辛酸纳米颗粒,硫辛酸纳米颗粒再与TLR7激动剂反应制得TLR7激动剂-硫辛酸纳米颗粒;其中,所述的胺杂环化合物为哌嗪、哌啶或吗啉;TLR7激动剂的结构如式Ⅰ所示: 所述的Toll样受体7激动剂纳米颗粒是由以下方法制备得到的:步骤1、制备硫辛酸纳米颗粒:将硫辛酸与胺杂环化合物溶解于DMSO中,硫辛酸与胺杂环化合物一一配对成两亲性组合物;在快速搅拌下,把含两亲性组合物的溶液滴加入水中,形成纳米胶束;调节含纳米胶束的溶液的pH至7.0~8.0,在紫外光光照下进行交联,得到核交联的硫辛酸-胺杂环纳米颗粒;再调节pH至10.0~11.0,胺杂环化合物从硫辛酸纳米颗粒表面解离,经二氯甲烷萃取除去胺杂环化合物,再经透析、冻干,得到硫辛酸纳米颗粒;步骤2、制备TLR7激动剂-硫辛酸纳米颗粒:将硫辛酸纳米颗粒复溶于低级醇水溶液中,调节pH为7.0~9.0,依次加入1-乙基-3-二甲基氨基丙基碳二亚胺盐酸盐、N-羟基琥珀酰亚胺活化硫辛酸纳米颗粒表面的羧酸,再加入TLR7激动剂的低级醇水溶液,调节反应体系的pH为6.5~8.0,搅拌反应,经透析、冻干,得到TLR7激动剂-硫辛酸纳米颗粒;所述的低级醇选自甲醇、乙醇。
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