恭喜东曜药业有限公司宋洪彬获国家专利权
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龙图腾网恭喜东曜药业有限公司申请的专利抗体-细胞毒小分子药物偶联药物及制备和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN112691190B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-02-18发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:201911009296.2,技术领域涉及:A61K39/395;该发明授权抗体-细胞毒小分子药物偶联药物及制备和应用是由宋洪彬;刘冬连设计研发完成,并于2019-10-23向国家知识产权局提交的专利申请。
本抗体-细胞毒小分子药物偶联药物及制备和应用在说明书摘要公布了:本发明提供了一种抗体‑细胞毒小分子药物偶联药物及制备和应用。所述方法包括以亲水性异双功能不可裂解链接子通过化学修饰连接抗体和活性细胞毒类小分子化学药物偶联来制备所述抗体‑细胞毒小分子药物偶联药物;其中,所述亲水性异双功能不可裂解链接子具有如下式I或式II所示的结构:其中,L1选自亚苯基、或‑CH2m‑C=O‑NHC2H4‑OC2H4n‑;R1选自H或‑SO3Na;m为0、1、2或3;n为1~30。
本发明授权抗体-细胞毒小分子药物偶联药物及制备和应用在权利要求书中公布了:1.一种抗体-细胞毒小分子药物偶联药物的制备方法,其中,所述方法包括以亲水性异双功能不可裂解链接子通过化学修饰连接抗体和活性细胞毒类小分子化学药物偶联来制备所述抗体-细胞毒小分子药物偶联药物;其中,所述亲水性异双功能不可裂解链接子具有如下式I所示的结构: 其中,L1选自亚苯基、或-CH2m-C=O-NHC2H4-OC2H4n-;R1选自-SO3Na;m为0、1、2或3;n为1~30;所述抗体为人源化单克隆抗体;所述活性细胞毒类小分子化学药物为美登素生物碱及其衍生物;所述方法包括:1抗体反应缓冲液制备:将抗体以超滤浓缩或脱盐层析的方式置换抗体原液至偶联反应缓冲液体系中,然后将偶联反应缓冲液体系浓缩至抗体浓度在10~40mgml,得置换后的抗体;所述偶联反应缓冲液体系为pH值为4.0-9.0的磷酸盐缓冲液;2用链接子化学修饰抗体反应:将亲水性异双功能不可裂解链接子加入置换后的抗体溶液中进行化学修饰反应得到含有修饰抗体的反应液;亲水性异双功能不可裂解链接子化学修饰抗体的反应条件包括:反应温度10℃-40℃,反应时间0.5~5小时,反应体系溶液pH值为4-9;抗体和亲水性异双功能不可裂解链接子的物质的量的比为2-10:1;步骤2不使用有机溶剂;3纯化制取抗体-链接子修饰产物:将步骤2得到的含有修饰抗体的反应液进行柱层析或进行超滤纯化;4化学偶联反应:将步骤3得到的纯化后的修饰抗体、活性细胞毒类小分子化学药物和乳化剂混合后进行化学偶联反应;修饰抗体和活性细胞毒类小分子化学药物进行化学偶联的反应条件包括:反应温度15℃-35℃,反应时间0.5~6小时,反应体系溶液pH值为3-10;活性细胞毒类小分子化学药物与修饰抗体的物质的量比为4-7:1;其中,以化学偶联反应的反应液总体积为100%计,所述乳化剂的用量为0.1-1vv%;所述乳化剂选自聚山梨酯20、聚山梨酯40、聚山梨酯60和聚山梨酯80中的一种或多种的组合;5阳离子柱层析纯化:将步骤4得到的化学偶联反应液进行阳离子柱层析纯化,收集洗脱液;6超滤置换与浓缩:将步骤5得到的洗脱液用制剂缓冲液超滤浓缩,收集浓缩液得到所述抗体-细胞毒小分子药物偶联药物。
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