恭喜康化(上海)新药研发有限公司徐红岩获国家专利权
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龙图腾网恭喜康化(上海)新药研发有限公司申请的专利一种2-氟-3-甲酰基-吡啶-4-硼酸频哪醇酯的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115960124B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-02-18发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310154437.X,技术领域涉及:C07F5/02;该发明授权一种2-氟-3-甲酰基-吡啶-4-硼酸频哪醇酯的合成方法是由徐红岩;李响设计研发完成,并于2023-02-23向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种2-氟-3-甲酰基-吡啶-4-硼酸频哪醇酯的合成方法在说明书摘要公布了:本发明涉及一种2‑氟‑3‑甲酰基‑吡啶‑4‑硼酸频哪醇酯的合成方法。主要解决该化合物缺少合成方法的技术问题。本发明以常规易得的2‑氟‑4‑溴吡啶为原料,在四氢呋喃以及HMPA中,经过LDA脱氢后与甲酸乙酯发生甲酰化反应,然后与双联硼频哪醇酯在二氧六环以及DMSO中,以2‑异辛酸钾为碱,钯催化下发生偶联反应得到2‑氟‑3‑甲酰基‑吡啶‑4‑硼酸频哪醇酯。本发明具有原料易得,合成路线短,操作简单,容易纯化,收率高等优点。
本发明授权一种2-氟-3-甲酰基-吡啶-4-硼酸频哪醇酯的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种2-氟-3-甲酰基-吡啶-4-硼酸频哪醇酯的合成方法,其特征是:包括以下步骤:第一步,2-氟-4-溴吡啶在四氢呋喃中,加入反应助剂,-60℃~-70℃下依次与有机碱,酰基化试剂反应得到化合物1;第二步,化合物1在二氧六环以及辅助溶剂二甲基亚砜中,加入碱性物质2-异辛酸钾,与双联硼频哪醇酯在钯催化剂PdCl2dppf2下反应,后处理得到化合物2,反应式如下: 。
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