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恭喜重庆汉佩生物科技有限公司李舒涛获国家专利权

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龙图腾网恭喜重庆汉佩生物科技有限公司申请的专利头孢维星衍生物的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116731039B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-02-18发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310686885.4,技术领域涉及:C07D501/20;该发明授权头孢维星衍生物的制备方法是由李舒涛;孙振华;王波设计研发完成,并于2023-06-12向国家知识产权局提交的专利申请。

头孢维星衍生物的制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种头孢维星衍生物的制备方法,包括以下步骤:1、羟基保护;2、还原取代:还原的步骤为:所得的2,3‑二甲氧基甲氧基苯甲醛与硼氢化钠反应,得到对应的2,3‑二甲氧基甲氧基苯甲醇中间体2;或取代步骤为:所得的2,3‑二甲氧基甲氧基苯甲醛与RMgBr反应得到2,3‑二甲氧基甲氧基苯甲醇的羟基碳取代产物中间体2。3、Mitsunobu反应:4、肼解5、缩合,6、酰胺化:7、脱保护;8、脱保护得到头孢维星衍生物。工艺简单,可合成多种头孢维星衍生物。

本发明授权头孢维星衍生物的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种头孢维星衍生物的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:1、羟基保护:2,3-二羟基苯甲醛与氯甲基甲醚反应,得到中间体12,3-二甲氧基甲氧基苯甲醛,反应式为: 2、还原取代:还原的步骤为:所得的2,3-二甲氧基甲氧基苯甲醛与硼氢化钠反应,得到对应的2,3-二甲氧基甲氧基苯甲醇;或取代步骤为:所得的2,3-二甲氧基甲氧基苯甲醛与RMgBr反应得到2,3-二甲氧基甲氧基苯甲醇羟基碳取代产物,所述R为乙基、甲基、苄基、环己基、苯基中的一种;反应式为 3、Mitsunobu反应:步骤2的产物与N-羟基邻苯二甲酰亚胺反应,得到中间体3,中间体3的结构式为: 4、肼解:所得的中间体3与水合肼反应,得到中间体4,中间体4的结构式为: 5、缩合:所得的中间体4与2-氧代-2-2-三苯甲基氨基噻唑-4-基乙酸反应,得到中间体5,结构式为: 6、酰胺化:所得的中间体5与6R,7R-7-氨基-8-氧代-3-S-四氢呋喃-2-基-5-噻-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸酯反应,得到中间体6,结构式为: 7、脱保护:所得的中间体6与保险粉反应,得到中间体76R,7R-7-Z-2-2,3-双甲氧基甲氧基苄基氧基亚氨基-2-2-三苯甲基氨基噻唑-4-基乙酰氨基-8-氧代-3-S-四氢呋喃-2-基-5-噻-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸或者其衍生物,结构式为: 或者 8、脱保护:所得的中间体7和三乙基硅烷反应脱去MOMO保护基,得到头孢维星衍生物,结构式为: 。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人重庆汉佩生物科技有限公司,其通讯地址为:401120 重庆市渝北区重庆市两江新区龙兴镇卓越路19号(集群注册);或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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