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摘要：本发明公开了一种含有两个相邻手性中心的高炔丙基叔醇的合成方法。所述的合成方法是以联烯硼酸频哪醇酯与芳香酮为原料，以四氢呋喃作为反应溶剂，在‑60~‑80℃条件下，依次加入正丁基锂与三氟乙酸酐，通过将联烯硼酸频哪醇酯原位转化为联烯硼酸‑三氟乙酸混合酸酐后与酮发生加成反应，制得含有两个相邻手性中心的高炔丙基叔醇。本发明反应条件相对温和，产物的化学选择性与立体选择性优异，产率优良，合成的高炔丙基叔醇在医药中间体合成中具有广泛的应用前景。
主权项：1.含有两个相邻手性中心的高炔丙基叔醇的合成方法，其特征在于，步骤如下：在氩气氛围下，将式I所示的联烯硼酸频哪醇酯、正丁基锂的己烷溶液、三氟乙酸酐、式II所示的芳香酮混合在四氢呋喃中，在-60～-80℃下反应24小时以上，生成式III所示的含有两个相邻手性中心的高炔丙基叔醇，反应通式如下： 式中，R1为正己基、环己基、氯丙基、苯乙基、丁烯基、叔丁基二甲基硅乙氧基，R2为甲基或乙基，R3为氢、氯、溴、硝基、4-甲基、3-甲基、2-甲基、甲氧基、苄氧基、氰基、甲硫基、3,4-亚甲基二氧基、呋喃环或苯并噻吩环。
权利要求：
百度查询： 南京理工大学 含有两个相邻手性中心的高炔丙基叔醇的合成方法
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