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摘要：本发明公开了一种多肽环化方法，该方法以带有炔酰胺的氨基酸和含有半胱氨酸的肽链为前体，在温和的条件下，快速高效地以氨基酸侧链‑Cys，氨基酸C端‑Cys，氨基酸N端‑Cys三种方式进行成环标记，形成的烯基硫醚结构稳定，构型专一，还可以通过肽链中首尾酰胺缩合进行后续修饰，得到更为复杂的拓扑结构。此外，采用该方法制得的环肽化合物在不同pH下均性质稳定，能够耐受强酸强碱，且具有较好的储存稳定性。
主权项：1.一种多肽环化方法，其特征在于：该方法采用方法一或方法二；方法一：由式S1A、式S1B、式S2或式S3进行分子内环化反应制得；方法二：由式S4与进行环化反应制得；所述式S1A、式S1B、式S2、式S3、式S4为： 其中，所述式S1A和式S1B中，AAx所对应的氨基酸选自天然氨基酸或合成氨基酸中的一种；式S2中，AAx所对应的氨基酸选自侧链含有活性官能团的氨基酸，所述活性官能团为氨基、羧基或羟基；AA1、AAy或所对应的氨基酸选自天然氨基酸或合成氨基酸中的至少一种；所述EWG选自烷磺酰基、芳磺酰基、烷酰基、芳酰基、腈基或硝基；AAy中的y为0～100的整数；n为1～100的整数。
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