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摘要：本发明涉及医药合成领域，公开了一种芳香性苯并[c]菲啶类生物碱中间体化合物的制备方法及用途。本发明方法以1,2‑亚甲二氧基苯（胡椒环）为起始原料，替代管制类化合物胡椒醛来合成芳香性苯并[c]菲啶类生物碱中间体化合物（6,7‑亚甲基二氧基‑1‑萘胺以及N‑甲基‑6,7‑亚甲二氧基‑1‑萘胺），具有原料易得、步骤短、反应条件温和、生产成本低、环保、收率高、纯度高的优点。此外，N‑甲基‑6,7‑亚甲二氧基‑1‑萘胺的合成不再经由6,7‑亚甲基二氧基‑1‑萘胺中间体，无需柱层析纯化，更为便捷。
主权项：1.一种α-四氢萘酮中间体化合物的制备方法，其特征在于：1以1，2-亚甲二氧基苯A2为起始原料经F-C酰化得到化合物B，再经催化氢化、水解得到化合物C，最后经环合反应制备得到α-四氢萘酮中间体化合物II，合成路线如下所示： F-C酰化反应中，以丁二酸单乙酯酰氯或丁二酸单甲酯酰氯为酰化试剂；以三氯化铁、三氟乙酸或无水氯化锌为催化剂，反应温度为10-30℃。
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百度查询： 宁波九胜创新医药科技有限公司 一种芳香性苯并[c]菲啶类生物碱中间体化合物的制备方法及用途
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