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用于生产雌四醇中间体的方法 

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摘要:本发明涉及制备式I化合物、其立体异构体、盐、水合物或溶剂化物的方法,包括使式II化合物脱亚磺酰化以产生式I化合物的步骤;其中:R1和R2如权利要求中所定义,其中所述脱亚磺酰化步骤通过连续流动方法进行。III

主权项:1.制备式I化合物、其立体异构体、盐、水合物或溶剂化物的方法, I包括使式II化合物脱亚磺酰化以产生式I化合物的步骤; II其中:R1选自氢、R3SiR4R5-、C1-6烷基、C6-10芳基、C6-10芳基C1-6烷基、-CH2-CH=CRaRb、C1-6烷氧基、C3-6环烷基和R6CO-;所述C1-6烷基、C6-10芳基、C6-10芳基C1-6烷基和C3-6环烷基中的每一个可任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基各自独立地选自卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C6-10芳基、杂环基和硝基;R2为C6-10芳基或杂芳基;其中每个C6-10芳基或杂芳基可任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基各自独立地选自卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、杂环基、杂芳基、羟基、-SO2R7、-SOR8、-CO2R9、-COR10、-SR13、-COSR14、NR11R12、氰基和硝基;R3、R4和R5各自独立地为C1-6烷基或C6-10芳基,其中每个C1-6烷基或C6-10芳基可任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基各自独立地选自卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基和卤代C1-6烷氧基;优选氟、氯或C1-4烷基;R6为C1-6烷基、C6-10芳基或C3-6环烷基,其中每个C1-6烷基、C6-10芳基或C3-6环烷基可任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基和卤代C1-6烷氧基;R7、R8、R9和R10各自独立地选自氢、羟基、C1-6烷基、C6-10芳基和C3-6环烷基,其中每个C1-6烷基、C6-10芳基或C3-6环烷基可任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基和卤代C1-6烷氧基;R11和R12各自独立地选自氢、C1-6烷基、C6-12芳基、C3-6环烷基,其中每个C1-6烷基、C6-10芳基或C3-6环烷基可任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基和卤代C1-6烷氧基;R13和R14各自独立地选自氢、C1-6烷基、C6-10芳基和C3-6-环烷基,其中每个C1-6烷基、C6-10芳基或C3-6环烷基可任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基和卤代C1-6烷氧基;Ra和Rb各自独立地为氢、C1-6烷基或C6-10芳基;其中所述脱亚磺酰化步骤通过连续流动方法进行。

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权利要求:

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