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摘要：本发明涉及克立硼罗的制备方法，属于化学药物制备的技术领域。以水杨醛式I为原料，经过溴代、羟基保护、醚化、还原、环化等反应最终得到克立硼罗。本发明以价廉易得的水杨醛为起始物料，采用本发明方法不仅成本低，收率高，避免了羟基或者溴参与硼酸酯化反应，副反应少，反应条件温和，后处理简单，环境友好，能满足工业化生产的需要。
主权项：1.一种克立硼罗的制备方法，其特征在于，包括如下步骤:S1、以水杨醛式I为原料，在催化剂作用下与溴素发生取代反应，得到5～溴水杨醛式II；S2、5～溴水杨醛式II在碱存在下与OTf试剂在溶剂中反应，得到2～三氟甲磺酸酯基～5～溴苯甲醛式III；S3、2～三氟甲磺酸酯基～5～溴苯甲醛式III在碱和溶剂存在下，与对羟基苯甲腈发生醚化反应，得到4～3～甲酰基～4～三氟甲磺酸酯基苯氧基苯甲腈式IV；S4、4～3～甲酰基～4～三氟甲磺酸酯基苯氧基苯甲腈式IV在碱性条件和钯类催化剂作用下与联硼酸频那醇酯进行反应，得到4～4～腈基苯氧基～2～甲酰基苯硼酸频那醇酯式V；S5、4～4～腈基苯氧基～2～甲酰基苯硼酸频那醇酯式V被碱金属硼氢化物还原，然后在酸性条件下环化得到克立硼罗式VI。
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百度查询： 济宁晟泰药业有限公司 一种克立硼罗的制备方法
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