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用于降解c-Src激酶的化合物及其药物组合物和应用 

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摘要:本发明公开了用于降解c‑Src激酶的化合物及其药物组合物和应用,具体公开了式I所示的化合物以及包含其的药物组合物,和它们在制备治疗、预防和或改善与c‑Src激酶相关的疾病,特别是癌症的药物中的应用。本发明式I中的化合物是由选择性的c‑Src激酶配体连接E3泛素连接酶配体构成,可以选择性地降解c‑Src激酶,用于癌症治疗,减少脱靶造成的毒副作用。

主权项:1.式I所示的化合物,或其药学上可接受的盐、几何异构体、立体异构体、前药、溶剂化物或同位素标记衍生物; 其中,连接基团为-L1n-L2n-L3n-L4n-L5n-;L1、L2、L3、L4、L5各自独立地选自:-CRL2-、-O-、-S-、-NRL-、-N=、=N-、-CRL=CRL-、-C≡C-、C3-8环烃基、3-8元杂环烃基、4-8元环酮、4-8元环状内酰胺、P=ORL、P=OORL;每个n各自独立地选自0至20之间的任意整数;每个RL各自独立地选自H、卤素、-OH、-NH2、-SH、C1-8烷基、C2-8烯烃基、C2-8炔烃基、-OC1-8烷基、-SC1-8烷基、-NHC1-8烷基、-NC1-8烷基2、C3-8环烃基、3-8元杂环烃基、-OC3-8环烃基、-SC3-8环烃基、-NHC3-8环烃基、-NC3-8环烃基2、-O3-8元杂环烃基、-S3-8元杂环烃基、-NH3-8元杂环烃基、-NC3-8元杂环烃基2、-N3-8元杂环烃基C3-8环烃基、-N3-8元杂环烃基C1-8烷基、-NC1-8烷基C3-8环烃基;其中,所述杂环烃基的环中含有1-4个选自N、O或S的杂原子;E3泛素连接酶配体选自:

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百度查询: 上海大学 中国科学院上海药物研究所 用于降解c-Src激酶的化合物及其药物组合物和应用

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