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摘要：本发明提供了一种4,5,6,7‑四氢噻吩[3,2‑c]吡啶盐酸盐的制备方法，涉及有机合成技术领域。所述的制备方法，包含以下步骤：2‑丙烯基‑3‑甲酰基噻吩、氨基甲酸丁酯与溶剂混合，加入乙酸，搅拌，加入三乙氧基硼氢化钠反应得化合物Ⅲ；化合物Ⅲ与溶剂混合，加入N‑甲基吗啉‑N‑氧化物，降温，加入四氧化锇的叔丁醇溶液，反应，纯化，得化合物Ⅳ；化合物Ⅳ与溶剂混合，降温至‑78℃～‑65℃，加入三氟化硼乙醚，反应纯化，得化合物Ⅴ；化合物Ⅴ与混合溶剂混合，加入分子筛，超声，过滤，加入酸溶剂，反应过滤；得到的产物纯度高，杂质少。
主权项：1.一种4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐的制备方法，反应路线如下所示： 具体包含以下步骤：S1：2-丙烯基-3-甲酰基噻吩、氨基甲酸丁酯与溶剂混合，加入乙酸，搅拌30-40min，加入三乙氧基硼氢化钠反应6-10h，水洗、干燥、浓缩，得化合物Ⅲ；S2：化合物Ⅲ与溶剂混合，加入N-甲基吗啉-N-氧化物，降温至-10℃-0℃，加入四氧化锇的叔丁醇溶液，反应0.5-1.5h，水洗、干燥、浓缩，柱层析纯化，得化合物Ⅳ；S3：化合物Ⅳ与溶剂混合，降温至-78℃～-65℃，加入三氟化硼乙醚，反应10-15min，淬灭，水洗、干燥、浓缩，柱层析纯化，得化合物Ⅴ；S4：化合物Ⅴ与混合溶剂混合，加入分子筛，超声，过滤，加入酸溶剂，升温至45-55℃，保温2-4h，活性炭过滤；所述的混合溶剂为甲醇、乙腈、磷酸的混合溶液；所述的酸溶剂为盐酸、乙酸和四氢呋喃的混合溶液。
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百度查询： 杭州永太生物医药有限公司 4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-c]吡啶盐酸盐的制备方法
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