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摘要：本发明公布一种由5‑乙基吲哚‑2‑酮出发合成罗贝考昔的方法，本发明以5‑乙基吲哚‑2‑酮和2,3,5,6‑四氟苯酚为原料，通过水解、酰化、缩合、重排反应制备得罗贝考昔。本发明避免了金属催化、水合肼高温还原，该方法条件温和、操作简单，所得产品收率高、纯度高，尤其适合工业化生产。
主权项：1.一种由5-乙基吲哚-2-酮出发合成罗贝考昔的方法，其特征包括如下步骤：1化合物5-乙基吲哚-2-酮式I在第一溶剂和水的混合溶液中，碱性条件下水解、减压脱溶得到化合物式II；2化合物式II加入第二溶剂后，与氯乙酰氯反应，后经盐酸酸化得到化合物式III；3化合物式III与2,3,5,6-四氟苯酚在有机溶剂中，在第一碱存在下，发生取代反应得到化合物式IV，式IV在第二碱存在下发生重排反应、后处理经盐酸酸化、分离纯化得罗贝考昔；反应路线如下： 注：括号内化合物未经分离纯化其中，M为钾离子或者钠离子或者锂离子。
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百度查询： 江苏慧聚药业股份有限公司 一种罗贝考昔的合成方法
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