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摘要：本发明涉及有机合成技术领域，具体涉及一种β‑二氟环状羧酸的制备方法。本发明将化合物1、乙二醇、对甲基苯磺酸和原甲酸三甲酯混合，进行羰基保护反应，然后与氢化铝锂在第一有机溶剂存在下进行还原反应，然后在碱性试剂和第二有机溶剂存在下与苄基卤代物进行取代反应，然后在第一钯催化剂和第三有机溶剂存在下进行脱保护基反应，然后与二乙氨基三氟化硫进行氟化反应，在第二钯催化剂和氢气存在下进行氢化反应，然后在琼斯试剂和第四有机溶剂存在下进行氧化反应，得到β‑二氟环状羧酸。本发明提供的制备方法不使用SF4HF原料和氟化试剂二乙胺基三氟化硫，制备方法安全可靠稳定，产物收率高，生产成本低，适宜工业化生产。
主权项：1.一种β-二氟环状羧酸的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将化合物1、乙二醇、对甲基苯磺酸和原甲酸三甲酯混合，进行羰基保护反应，得到化合物2；将所述化合物2、氢化铝锂和第一有机溶剂混合，进行还原反应，得到化合物3；将所述化合物3、碱性试剂、苄基卤代物和第二有机溶剂混合，进行取代反应，得到化合物4；将所述化合物4、第一钯催化剂和第三有机溶剂混合，进行脱保护基反应，得到化合物5；将所述化合物5和二乙氨基三氟化硫进行氟化反应，得到化合物6；将所述化合物6在第二钯催化剂和氢气存在下，进行氢化反应，得到化合物7；将所述化合物7、琼斯试剂和第四有机溶剂混合，进行氧化反应，得到具有式I所示结构的β-二氟环状羧酸； 其中，n为1～3的整数；m为0～2的整数；X包括-NH-、-O-或-S-。
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百度查询： 韶远科技(上海)有限公司 一种β-二氟环状羧酸的制备方法
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