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摘要：本发明涉及3‑苯基异唑衍生物、其制备方法及含有其作为活性成分的用于预防或治疗眼部疾病的药物组合物。本发明的3‑苯基异唑衍生物或其药学上可接受的盐增加了自噬活性，从而促进了在眼球中积累的如A2E等的代谢残留物的去除，并且有效地抑制了A2E被蓝光氧化所造成的眼细胞损伤或死亡，因此可为目前尚无根本性治疗方法的眼部疾病如干性黄斑变性提供作为新概念的首创治疗剂。
主权项：1.一种由以下化学式1表示的化合物或其药学上可接受的盐，[化学式1] 在化学式1中，R1为氢、C1-6烷基或C3-6环烷基，其中C1-6烷基或C3-6环烷基的至少一个氢任选地被至少一个取代基取代，所述取代基独立地选自羟基、C1-3烷氧基和卤素，R2为氢、-C1-6烷基、C3-6环烷基、-C1-6烷氧基、-C1-3亚烷基-ORa、-C1-3亚烷基-NRaRb、-C1-3亚烷基-杂环烷基或-C1-3亚烷基-杂芳基，其中Ra和Rb各自独立地为氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、烯丙基、苄基、-C1-3亚烷基-NH-C1-3烷基、-C1-3亚烷基-OH、-C1-3亚烷基-COOH、-C1-3亚烷基-COO-C1-3烷基、吡咯烷、-C1-3亚烷基-吡咯烷、芳基或杂芳基，其中-C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基、C1-3亚烷基或杂环烷基的至少一个氢任选地被至少一个取代基取代，所述取代基独立地选自＝O、-C1-3烷基、-OH、-COOH、-CO-C1-3烷基、-CONH2、-SO2-C1-3烷基、-NH2、-NHCH3、-NCH32、-NHCOCH3、卤素、烯丙基、苯基、苄基、-C1-3亚烷基-OH、-C1-3亚烷基-COOH、-C1-3亚烷基-COOC1-3烷基、甲氧基羰基、乙氧基羰基或叔丁氧基羰基，R3及R3'各自独立地为氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基、杂环烷基、-CH2-CR4＝CR5R6、-CN、卤代C1-3烷基、-C1-3亚烷基-OR4、-COR4、-C1-3亚烷基-COR4、-C1-3亚烷基-COOH或-COOH，其中R4、R5以及R6各自独立地为氢、甲基或-NH2。
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百度查询： 瓦斯塞拉股份有限公司 3-苯基异噁唑衍生物和含有其作为活性成分的用于预防或治疗眼部疾病的药物组合物
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