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摘要：本发明公开了如通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体。本发明含肟结构的化合物具有优良的GSPT1降解活性，可以作为GSPT1蛋白降解剂，拓宽了GSPT1分子胶降解剂的骨架结构，提高了对肿瘤的抗增殖作用，改善治疗窗，为GSPT1分子胶的研发提供更多的选择。与临床药物CC‑90009相比，本发明的肟类化合物如OX、NX、CX系列对GSPT1蛋白的降解效果、AML细胞的抗增殖抑制活性显著提高。

主权项：1.一种通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体： 其中：X选自-OH、-NH2、-OCH3或-NHCOCH3；环Y选自C6-C12芳基、5-10元杂芳基、C3-C8环烷基或3-10元杂环基，所述芳基、杂芳基、环烷基和杂环基未被取代或任选地被1-3个Ra取代；R1选自R2选自氢、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤素、氰基、硝基、-CONRaRb、-CORa、-COORa、-ORa、-OCORa、-OCOORa、-OCONRaRb、-NRaRb、-SRa、-SORa、-SO2Ra或含有0-3个杂原子的3-10元环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基未被取代或任选地被1-3个Ra取代；每个R3分别独立地选自氢、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤素、氰基、硝基、-CONRaRb、-CORa、-COORa、-ORa、-OCORa、-OCOORa、-OCONRaRb、-NRaRb、-SRa、-SORa、-SO2Ra或含有0-3个杂原子的3-10元环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基未被取代或任选地被1-3个Ra取代；R4选自氢、氘、卤素或C1-C6烷基；R5选自氢、氘、C1-C12烷基、Z选自-CH2-，-CD2-，-CO-或-CS-；R6、R7、R8、R9、R10、R11分别独立地选自氢、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤素、氰基、硝基、-CONRaRb、-CORa、-COORa、-ORa、-OCORa、-OCOORa、-OCONRaRb、-NRaRb、-SRa、-SORa、-SO2Ra或含有0-3个杂原子的3-10元环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基未被取代或任选地被1-3个Ra取代；每个Ra、Rb分别独立地选自氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤素、羟基、氰基、硝基、苄基、-CONRcRd、-CORc、-COORc、-ORc、-OCORc、-OCOORc、-OCONRcRd、-NRcRd、-SRc、-SORc、-SO2Rc或含有0-3个杂原子的3-10元环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基或苄基未被取代或任选地被1-3个Rc取代；每个Rc、Rd分别独立地选自氢、卤素、羰基、羟基、氰基、硝基、苯基、苄基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基或卤代C3-C6环烷基；m、n、p分别独立地选自0、1、2或3。

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百度查询： 中国药科大学 一种含肟结构的GSPT1蛋白降解剂及其制备方法和应用