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摘要：本发明公开了一种依伏卡塞乙酯的制备方法，包括以下步骤：S1：R‑1‑BOC‑3‑羟基吡咯烷和2‑硝基苯磺酰氯反应制备中间体2；S2：中间体2和R‑1‑1‑萘基乙胺反应制备中间体3；S3：中间体3采用盐酸乙醇溶液作为脱保护试剂制备中间体4；S4：中间体4通过无机碱处理从铵盐转化为胺后加入甲苯或二甲苯中，加入叔丁醇钠或者叔丁醇钾作为缚酸剂，醋酸钯作为催化剂，X‑phos作为催化剂的配体，在‑5℃～室温范围内滴加对溴苯乙酸乙酯进行偶联反应。S4的偶联反应改用叔丁醇钠或者叔丁醇钾作为缚酸剂，只需要‑5℃～室温反应2～3h即可反应完全，既减少了能耗，又明显加快反应速度。
主权项：1.一种依伏卡塞乙酯的制备方法，其特征在于，所述制备方法的反应路线如下： 所述制备方法包括以下步骤：S1：R-1-BOC-3-羟基吡咯烷和2-硝基苯磺酰氯反应制备中间体2；S2：中间体2和R-1-1-萘基乙胺反应制备中间体3；S3：中间体3采用盐酸乙醇溶液作为脱保护试剂制备中间体4；S4：中间体4通过无机碱处理从铵盐转化为胺后加入甲苯或二甲苯中，加入叔丁醇钠或者叔丁醇钾作为缚酸剂，醋酸钯作为催化剂，X-phos作为催化剂的配体，在-5℃～室温范围内滴加对溴苯乙酸乙酯进行偶联反应，维持温度-5℃～室温下搅拌至反应结束，滴加盐酸乙醇将产物转化为铵盐，降温至0±5℃，滴加甲基叔丁基醚析出固体铵盐，得到中间体5；中间体5继续经无机碱处理从铵盐转化为胺后得到依伏卡塞乙酯。
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