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摘要：本发明提供一种新型的连接子、连接子有效载荷和抗体‑药物偶联物以及抗肿瘤性药物。具体而言，本发明提供下述通式I：A‑B‑L‑DaI表示的、抗体‑药物偶联物、其药理上可接受的盐、或它们的水合物等：[式中，A为从能够靶向肿瘤细胞的抗体除去参与和连接子的结合的抗体内官能团而成的抗体残基，B为来自所述抗体内官能团的2价基团，a为1～10的整数，D为从抗肿瘤性药物分子或者其类似物、或它们的衍生物的任意位置除去1个氢原子或1个羟基而成的抗肿瘤性药物残基，L为将B和D连接的连接子，D及L的至少任一者在任意位置具有1个以上的内酯基作为取代基或保护基]。
主权项：1.一种抗体-药物偶联物、其药理上可接受的盐、或它们的水合物，其由下述通式I表示，A-B-L-DaIA-B-L-DaI式中，A为从能够靶向肿瘤细胞的抗体除去参与和连接子的结合的抗体内官能团而成的抗体残基，B为来自所述抗体内官能团的2价基团，a为1～10的整数，D为从抗肿瘤性药物分子或者其类似物、或者它们的衍生物的任意位置除去1个氢原子或1个羟基而成的抗肿瘤性药物残基，L为将B和D连接的连接子，D及L的至少任一者在任意位置具有1个以上的内酯基作为取代基或保护基。
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