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摘要：本发明涉及一种FAPi、FAPi中间体、FAPi修饰的包载HSP47siRNA的脂质纳米颗粒及其应用，属于生物医药技术领域。发明人针对现有技术存在的肝纤维化发病率高，至今无药可医，且普通LNP在静脉注射后主要靶向递送至肝实质细胞，而无法进入在肝纤维化发展中发挥关键作用的活化肝星状细胞HSC的问题，构建了一种FibroblastactivationproteininhibitorFAPi修饰的包载HSP47siRNA的脂质纳米粒FAPi‑LNPsiHSP47。其能在活化的HSC表面高表达的Fibroblastactivationprotein的介导作用下被细胞靶向摄取，有效敲减HSP47表达，并降低肝纤维化标志蛋白a‑SMA含量。与未修饰FAPi的LNP相比，FAPi‑LNPsiHSP47进入肝脏组织后主动靶向至活化的HSC，在FAP介导作用下进入细胞，显著敲减HSP47表达，减少胶原沉积，显著改善肝纤维化。
主权项：1.一种FAPi，其为DSPE-PEG-FAPi，其特征在于，其选自化合物1-4中的任意一种，四种化合物结构式分别如下：
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百度查询： 华东师范大学 上海市中西医结合医院 一种FAPi、FAPi中间体、FAPi修饰的包载HSP47 siRNA的脂质纳米颗粒及其应用
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