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摘要：本发明公开了一种双靶点PtⅣ抗癌前药及其制备方法和用途，化学名为fac‑[Pt1R,2R‑环己二胺羟基3‑溴丙酮酸根3]，即fac‑[Pt1R,2R‑DACHOH3‑bromopyruvate3]，系奥沙利铂的前药，分子中含有3个3‑溴丙酮酸糖酵解抑制剂配体，能够同时抑制肿瘤细胞DNA的复制和糖酵解途径，具有两个作用靶点。它的合成是以cis‑[Pt1R,2R‑DACHI2]或cis‑[Pt1R,2R‑DACHCl2]为起始原料，经硫酸银水解后，与碱金属氢氧化物反应，得到cis‑[Pt1R,2R‑DACHOH2]溶液，然后与过氧化氢进行轴向氧化，生成中间体cis‑[Pt1R,2R‑DACHOH4]·H2O，最后与3倍摩尔量的3‑溴丙酮酸进行中和反应得到目标配合物。本发明的PtⅣ抗癌前药的水溶性和水溶液稳定性良好，抗肿瘤作用强、毒性小、与奥沙利铂的交叉耐药性低，用于恶性肿瘤的化疗。
主权项：1.一种双靶点PtⅣ抗癌前药，其特征在于，该PtⅣ抗癌前药的化学名为fac-[Pt1R,2R-环己二胺羟基3-溴丙酮酸根3]，分子中含有3个糖酵解抑制剂3-溴丙酮酸配体，化学结构式为：
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百度查询： 云南贵金属实验室有限公司 昆明医科大学 一种双靶点Pt(Ⅳ)抗癌前药及其制备方法和用途
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