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司帕沙星-肉桂酸共晶体及其制备方法和应用 

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摘要:本发明涉及医药产品结晶技术领域,公开了司帕沙星‑肉桂酸共晶体及其制备方法和应用,按照摩尔比分别称取司帕沙星和肉桂酸,将称取好的司帕沙星和肉桂酸放入玻璃容器中混合,得到混合原料药粉末;向玻璃容器中加入溶剂,搅拌得到混悬液;将玻璃容器置于加热搅拌器上,搅拌并水浴加热,得到澄清的溶液,充分反应后冷却过滤,静置挥发,溶剂缓慢挥发后得到淡黄色块状晶体,即司帕沙星‑肉桂酸共晶体。本发明采用上述司帕沙星‑肉桂酸共晶体,对改善司帕沙星的溶解性及溶出度具有较好的效果,并且可以有效地改善其对铜绿假单胞菌、枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌的体外抗菌活性,该制备方法简单、稳定,重现性高,具有良好的应用前景。

主权项:1.司帕沙星-肉桂酸共晶体,其特征在于:司帕沙星-肉桂酸共晶体的分子式为2C19H22F2N4O3·2C9H8O2·7H2O,司帕沙星-肉桂酸共晶体的结构式如下, ;司帕沙星-肉桂酸共晶体通过2个司帕沙星分子、2个肉桂酸分子和7个水分子形成基本结构单元,司帕沙星-肉桂酸共晶体为三斜晶系,P-1空间群,晶胞参数:a=7.03845Å,b=13.530310Å,c=16.285611Å,α=77.6412°,β=79.1243°,γ=77.7763°,Z=2,R1=0.1325,wR2=0.2907。

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