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FAP抑制剂 

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摘要:本文提供了式I化合物、包含所述化合物的药物组合物,以及使用所述化合物或药物组合物诊断或治疗以成纤维细胞活化蛋白FAP的过表达为特征的疾病的方法。

主权项:1.一种式I化合物: 其中:R1为-H、-CN、-BOH2、-C=O-烷基、-C=O-芳基-、-C=C-C=O-芳基、-C=C-SO2-芳基、-CO2H、-SO3H、-SO2NH2、-SO2F、-PO3H2或5-四唑基;Q1至Q7各自独立地为不存在、O、CR52、NR5、C=O、C=S或3元至10元含N杂环基,条件是i两个O彼此不直接相邻,和ii存在Q1至Q7中的至少三者;环C为1-萘基、5元至10元含N杂芳基,或5元至10元含N杂环基;R2、R3或R4在每种情况下独立地为-OH、卤基、C1-C6烷基、-O-C1-C6烷基、-NR52或-S-C1-C6烷基,所述C1-C6烷基各自独立地且任选地被一个或多个独立地选自-OH、氧代基和卤基的取代基取代;X1为不存在、O、NR5、S、C=O、C=S、-C=O-NR5-*、-C=S-NR5-*、-O-芳基-*、-NR5-芳基-*、-C=O-NR5-芳基-*、-C=S-NR5-芳基-*,其中*是指朝向环C的方向;G1为不存在、C1-C5亚烷基或C2-C5亚炔基,其中所述C1-C5亚烷基和C2-C5亚炔基任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代:-OH、氧代基、卤基、任选地被一个或多个卤基取代的C1-C3烷基、5元至10元杂芳基,或3元至10元杂环基;X在每种情况下独立地为不存在、O、NR5、C=O、C=S、-C=O-NR5-*、-NR5-C=O-*、-C=S-NR5-*或-NR5-C=S-*,其中*是指朝向环C的方向;G在每种情况下独立地为不存在、C1-C5亚烷基或C2-C5亚炔基,其中所述C1-C5亚烷基和C2-C5亚炔基任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代:-OH、氧代基、卤基、任选地被一个或多个卤基取代的C1-C3烷基、5元至10元杂芳基,或3元至10元杂环基;环B在每种情况下为不存在、C3-C10环烷基、C6-C10芳基、5元至10元杂芳基,或3元至10元杂环基;X2为不存在、O、NR5、C=O、C=S、-C=O-NR5-*、-NR5-C=O-*、-C=S-NR5-*或-NR5-C=S-*,其中*是指朝向环C的方向;L为不存在或接头;环A为不存在、5元至10元含N杂芳基,或5元至10元含N杂环基;条件是存在G1、至少一个G、至少一个环B、环A或L;n为0、1、2或3;m为0、1、2或3;p为0、1、2或3;s为0、1、2或3;R5在每种情况下独立地为-H或任选地被一个或多个独立地选自-OH、氧代基和卤基的取代基取代的C1-C6烷基;并且Z为放射性部分、螯合剂、荧光染料,或对比剂;或其立体异构体,或立体异构体的混合物,或其药学上可接受的盐。

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