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一种含硒三苯基乙烯类化合物及其制备方法和应用 

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摘要:本发明公开了一类含硒三苯基乙烯衍生物的制备及其应用,其结构如式I所示,该类化合物结构新颖,制备方法简单,通过发展新型的硒炔1,1‑碳硼化反应,可以专一立体选择性地得到此类四取代烯烃,没有其他异构体的干扰。该类化合物具有很好的抗肿瘤活性,与他莫昔芬相比,等摩尔浓度的化合物109抑制MCF‑7异种移植瘤增殖提高31.68%;抑制4T1移植瘤增殖提高109.37%,表明了化合物109在抗肿瘤方面具有很大的应用价值。

主权项:1.式I所示的化合物或其药学上可接受的盐或其异构体 其中R1选自氢、卤素、羟基、RaORbO-、取代或未取代的C1~C6烷基、取代或未取代的C1~C6烷氧基、CN、NO2、甲酰基、取代或未取代的C3-C6环烷基、取代或未取代的C1~C6烷硫基、取代或未取代的C1~C6烷基羰基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基;其中,所述取代的取代基各自独立地选自卤素、C1-C3烷基;R2选自ReRfN-,C1~C6烷氧基,C1~C6烷基或卤代C1~C6烷基;其中Ra、Rb、Rc或Rd各自独立选自氢、卤素、C1-C3烷基或卤代C1-C3烷基;R3选自氢、卤素、羟基、取代或未取代的C1~C6烷氧基、CN、NO2、甲酰基、取代或未取代的C1~C6烷基、取代或未取代的C3-C6环烷基、取代或未取代的C1~C6烷硫基、取代或未取代的C1~C6烷基羰基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基;其中,所述取代的取代基各自独立地选自卤素、C1-C3烷基;其中Ra、Rb、Rc、Rd、Re或Rf各自独立选自氢、卤素、C1-C3烷基或卤代C1-C3烷基。

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