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一种贝利司他药物共晶及其制备方法和应用 

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摘要:本发明提供了一种贝利司他药物共晶及其制备方法和应用,所述贝利司他药物共晶是由贝利司他药物和共晶配体按照摩尔比1:1结合而成,所述共晶配体为异烟肼或异烟酰胺;本发明制备的药物共晶的方法为溶液介导法或研磨法,制备得到的两种贝利司他共晶均通过X‑射线粉末衍射PXRD、单晶X‑射线粉末衍射SXRD、差示热量扫描法DSC、热重分析仪TGA等手段进行了表征。本发明共晶继承了贝利司他本身的药理活性,并对其溶解性、稳定性均有明显的改进。

主权项:1.一种贝利司他药物共晶,其特征在于,所述贝利司他药物共晶是由贝利司他药物和共晶配体按照摩尔比1:1结合而成,所述共晶配体为异烟肼或异烟酰胺;所述共晶配体为异烟肼,贝利司他异烟肼共晶为三斜晶系,空间群为晶胞参数为 α=93.4161°,β=100.7701°,γ=101.1881°;晶胞体积为Z=2;所述共晶配体为异烟肼,贝利司他药物共晶的分子式为C21H21N5O5S;使用Cu-kα辐射,贝利司他异烟肼共晶以衍射角2θ表示的X-射线粉末衍射图在18.1±0.2°、18.5±0.2°、18.9±0.2°、19.2±0.2°、19.9±0.2°、22.2±0.2°、22.9±0.2°、24.0±0.2°、24.2±0.2°、24.5±0.2°处有特征衍射峰;所述共晶配体为异烟酰胺,贝利司他药物共晶为三斜晶系,空间群为晶胞参数为α=96.4271°,β=101.0251°,γ=99.6601°;晶胞体积为Z=2;所述共晶配体为异烟酰胺,贝利司他药物共晶的分子式为C21H20N4O5S。

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