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摘要:本发明公开了一种噁拉戈利钠的合成方法,属于有机合成技术领域。采取如下技术方案:将化合物4与N‑溴代丁二酰亚胺溴代反应,得到中间体5;接着与R‑2‑苯基氮丙啶,在碱金属和路易斯酸作用下反应,得到中间体6;随后与4‑溴丁酸钠反应,得到中间体7;最后与2‑氟‑3‑甲氧基苯基硼酸进行Suzuki偶联反应,得到噁拉戈利钠。本发明避开了常规的碱解反应,缩短了路线步骤,提高了路线效率,极大地降低了工艺成本。
主权项:1.一种噁拉戈利钠的合成方法,其特征在于,包括如下步骤: S1:将化合物4与N-溴代丁二酰亚胺发生溴代反应,生成中间体5;S2:将中间体5与R-2-苯基氮丙啶,在路易斯酸和碱存在下反应,生成中间体6;S3:将中间体6与4-溴丁酸钠反应,生成中间体7;S4:将中间体7与2-氟-3-甲氧基苯基硼酸,发生Suzuki偶联反应,得到噁拉戈利钠。
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百度查询: 浙江车头制药股份有限公司 一种噁拉戈利钠的合成方法
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