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摘要：本发明属于医药化工制备技术领域，具体涉及一种士‑5‑苯甲酰‑2，3‑二氢‑1H‑吡呤‑1‑羧酸的制备方法，以1‑2‑氯乙基‑2‑苯甲酰基吡咯为起始原料，与丙二酸二乙酯发生C‑烃化反应，产物经过水洗、浓缩得到如式4所示的化合物；化合物4经过环合反应，产物经过水洗、浓缩得到如式5所示的化合物；化合物5再经过水解、酸化、脱羧、析晶得到产物士‑5‑苯甲酰‑2，3‑二氢‑1H‑吡呤‑1‑羧酸。本发明得到的士‑5‑苯甲酰‑2,3‑二氢‑1H‑吡呤‑1‑羧酸化学纯度达99.5％以上，最大单杂小于0.10％，中间体无需分离，所得产物无需进行纯化，收率达60～70％，适用于工业化生产。
主权项：1.一种士-5-苯甲酰-2，3-二氢-1H-吡呤-1-羧酸的制备方法，其特征在于：以1-2-氯乙基-2-苯甲酰基吡咯为起始原料，与丙二酸二乙酯发生C-烃化反应，产物经过水洗、浓缩得到如式4所示的化合物；化合物4经过环合反应，产物经过水洗、浓缩得到如式5所示的化合物；化合物5再经过水解、酸化、脱羧、析晶得到产物士-5-苯甲酰-2，3-二氢-1H-吡呤-1-羧酸，反应方程式如下： 在上述反应方程式中：1为士-5-苯甲酰-2,3-二氢-1H-吡呤-1-羧酸；2为1-2-氯乙基-2-苯甲酰基吡咯；3为丙二酸二乙酯；4为1-3,3-二乙氧基羰基丙基-2-苯甲酰基吡咯；5为5-苯甲酰基-2,3-二氢-1H-吡呤-1,1-二羧酸二乙酯。
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百度查询： 北京云鹏鹏程医药科技有限公司 一种（士）-5-苯甲酰-2，3-二氢-1H-吡呤-1-羧酸的制备方法
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