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摘要:本文描述了PKMYT1Myt1抑制剂和包含所述抑制剂的药物组合物。所述化合物和组合物可用于治疗与PKMYT1相关的疾病或病症。
主权项:1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体: 其中:环A是环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基;每个R1独立地是卤素、-CN、-NO2、-OH、-ORa、-OC=ORa、-OC=OORb、-OC=ONRcRd、-SH、-SRa、-S=ORa、-S=O2Ra、-S=O2NRcRd、-NRcRd、-NRbC=ONRcRd、-NRbC=ORa、-NRbC=OORb、-NRbS=O2Ra、-C=ORa、-C=OORb、-C=ONRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基;其中每个烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基独立地任选地被一个或多个R1a取代;或者同一原子上的两个R1合在一起形成氧代基;或者同一碳上的两个R1合在一起形成环烷基或杂环烷基;各自任选地被一个或多个R取代;或者不同碳上的两个R1合在一起形成环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基;各自任选地被一个或多个R取代;每个R1a独立地是卤素、-CN、-NO2、-OH、-ORa、-OC=ORa、-OC=OORb、-OC=ONRcRd、-SH、-SRa、-S=ORa、-S=O2Ra、-S=O2NRcRd、-NRcRd、-NRbC=ONRcRd、-NRbC=ORa、-NRbC=OORb、-NRbS=O2Ra、-C=ORa、-C=OORb、-C=ONRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基;其中每个烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基独立地任选地被一个或多个R取代;或者同一原子上的两个R1a合在一起形成氧代基;n是0-6;R2是氢、卤素、-CN、-OH、-ORa、-NRcRd、-C=ORa、-C=OORb、-C=ONRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基或杂环烷基;R3是卤素、-CN、-NO2、-OH、-ORa、-SH、SRa、-NRcRd、-C=ORa、-C=OORb、-C=ONRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基或杂环烷基;R4是卤素、-CN、-NO2、-OH、-ORa、-SH、SRa、-NRcRd、-C=ORa、-C=OORb、-C=ONRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基或杂环烷基;R5是氢、卤素、-CN、-NO2、-OH、-ORa、-NRcRd、-C=ORa、-C=OORb、-C=ONRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基或杂环烷基;R6是氢、卤素、-CN、-NO2、-OH、-ORa、-NRcRd、-C=ORa、-C=OORb、-C=ONRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基或杂环烷基;R7是氢、卤素、-CN、-NO2、-OH、-ORa、-NRcRd、-C=ORa、-C=OORb、-C=ONRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基或杂环烷基;每个Ra独立地是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、C1-C6亚烷基环烷基、C1-C6亚烷基杂环烷基、C1-C6亚烷基芳基或C1-C6亚烷基杂芳基,其中每个烷基、亚烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基独立地任选地被一个或多个R取代;每个Rb独立地是氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、C1-C6亚烷基环烷基、C1-C6亚烷基杂环烷基、C1-C6亚烷基芳基或C1-C6亚烷基杂芳基,其中每个烷基、亚烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基独立地任选地被一个或多个R取代;Rc和Rd各自独立地是氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、C1-C6亚烷基环烷基、C1-C6亚烷基杂环烷基、C1-C6亚烷基芳基或C1-C6亚烷基杂芳基,其中每个烷基、亚烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基独立地任选地被一个或多个R取代;或者Rc和Rd与它们所附接的原子合在一起形成任选地被一个或多个R取代的杂环烷基;并且每个R独立地是卤素、-CN、-OH、-S=OCH3、-S=O2CH3、-S=O2NH2、-S=O2NHCH3、-S=O2NCH32、-NH2、-NHCH3、-NCH32、-C=OCH3、-C=OOH、-C=OOCH3、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基或C3-C6环烷基;或者同一原子上的两个R形成氧代基;前提条件是所述化合物不是
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