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一种靶向SIRT6和/或GSPT1的降解剂及应用 

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摘要:本发明公开了一种靶向SIRT6和或GSPT1的降解剂及应用,涉及化合物合成技术领域。本发明提供的靶向SIRT6和或GSPT1的降解剂,以5‑4‑methylpiperazin‑1‑yl‑2‑nitroaniline5‑4‑甲基哌嗪‑2‑硝基苯胺为SIRT6蛋白配体,得到的化合物具有靶向SIRT6和或GSPT1降解的作用,能够选择性降解SIRT6和或GSPT1蛋白,蛋白质免疫印迹实验WesternBlot证实其能够显著降低肿瘤细胞中的过表达SIRT6和或GSPT1蛋白水平,能够用于制备抗肿瘤药物,对于今后临床上肝癌肿瘤的治疗以及发展具有我国自主知识产权的抗癌新药,保障我国人民的生命健康具有重要的意义。

主权项:1.一种靶向SIRT6和或GSPT1的降解剂,其特征在于,包括具有通式1结构所示的化合物或其药学上可接受的盐; 式中,X选自氢或氟;M选自氟、卤素、甲基、甲氧基、苯基、苄基、硝基、腈基、23-噻吩基、23-吡啶基、23-呋喃基、N-吡唑基、N-六氢哌啶、苯胺;y的取值为0或1;z的取值为0或1;连接臂Linker为含有至少一个叔胺基的芳香链、脂杂环结构链、芳杂环结构链中的至少一种。

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