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摘要：本发明涉及化合物及其缀合物。一种缀合物，该缀合物包含以下拓扑异构酶抑制剂衍生物A*：具有用于连接配体单元的接头，其中该接头以可切割的方式附接至氨基残基。该配体单元优选是抗体。还提供了具有附接的连接单元的A*、和用于其合成的中间体以及释放的弹头。
主权项：1.一种具有式I的化合物： 及其盐，其中RL是用于连接至抗体或抗体的抗原结合片段的接头，该接头选自：ia： 其中Q是： 其中QX使得Q为二肽残基或四肽残基，其为NH-Val-Ala-C＝O或NH-Gly-Gly-Phe-GlyC＝O，并且其中上标C＝O和NH表示原子所键合的基团；X是： 其中a＝0，b1＝0，b2＝0至8，c1＝0或1，c2＝0，d＝2或5；GL是用于连接至抗体或抗体的抗原结合片段的接头，其中GL是 ib： 其中RL1和RL2独立地选自H和甲基；并且e是1。
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