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摘要：一种1‑苯并[b]噻吩‑4‑基哌嗪盐酸盐的合成方法，属于医药中间体领域。该方法以6,7‑二氢苯并[b]噻吩45H‑酮为起始原料，首先与溴代试剂反应合成溴代化合物，然后在路易酸的作用下与N‑Boc‑哌嗪反应形成芳构化产物，最后酸性作用下脱除Boc保护基团形成1‑苯并[b]噻吩‑4‑基哌嗪盐酸盐化合物，HPLC检测纯度≥99％。与现有合成方法相比，本方法单元操作简单、合成成本低、有效规避了杂质的产生且易实现放大合成，能够为抗精神类药物依匹哌唑的合成提供纯度和产率均较高的中间体，有效降低该药物合成的总体成本和提高生产效率。
主权项：1.一种1-苯并[b]噻吩-4-基哌嗪盐酸盐的制备工艺，其特征在于，总合成工艺路线和制备方法如下： 其主要步骤包括如下：1方法a：在乙酸溶剂体系下，反应体系升温至特定温度，将化合物A与卤代试剂反应制备卤代化合物B；方法b：在过一硫酸氢钾复盐作用下，质子性溶剂作为主要的反应溶剂，反应体系升温至特定温度，将化合物A与卤代试剂反应制备化合物B；2卤代化合物B与N-Boc-哌嗪在路易斯酸催化下，在一定反应温度下反应制备芳构化产物C；所述步骤2中路易斯酸选自四氯化钛、四氯化锡、五氯化锑、三氯化铁；3最后，在氯化氢的有机溶液作用下脱除Boc保护基团并与盐酸形成盐酸盐化合物式Ⅰ。
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百度查询： 山东厚德精诚药业有限公司 一种1-(苯并[b]噻吩-4-基)哌嗪盐酸盐的合成方法
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