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摘要：本发明提供一种二茂铁和TLR78激动剂共连接纳米粒及其制备方法和应用，属于生物医药和分子生物学技术领域。本发明采用RAFT聚合法合成两亲性嵌段共聚物pHEA‑b‑pFcA和pHEA‑b‑pIMDQ，两者在PBS体系中可以自发组装成纳米级别的药物递送平台N@FcIM，其可通过芬顿反应诱导细胞氧化死亡的同时充分调动免疫系统，从而可用于抗肿瘤治疗，同时避免因直接递送所导致的较大毒副作用，因此具有良好的实际应用之价值。

主权项：1.一种二茂铁和TLR78激动剂共连接纳米粒，其特征在于，所述二茂铁和TLR78激动剂共连接纳米粒其是由嵌段共聚物pHEA-b-pFcA和pHEA-b-pIMDQ通过自组装获得；其中，pHEA-b-pFcA的具体合成方法包括：将聚丙烯酸羟乙酯pHEA、FcA-APMA和AIBN在N,N-二甲基甲酰胺DMF中混合，通过冻融循环彻底去除氧气，采用RAFT聚合法在65-85℃过夜聚合；其中，所述pHEA、FcA-APMA和AIBN的摩尔比为0.01-0.1:0.5-5:0.02-0.1；所述pHEA采用RAFT聚合法制备获得，具体为丙烯酸羟乙酯HEA、PABTC和AIBN在DMF中混合，通过冻融循环彻底去除氧气，在65-85℃过夜聚合；其中，所述HEA、PABTC和AIBN的摩尔比为5-15:0.1-0.5:0.01-0.05；所述FcA-APMA采用EDCHOBTDIEA方案通过FcA中的羧基与N-（3-氨丙基）甲基丙烯酰胺APMA中的氨基之间的酰胺化反应合成，具体为将FcA、1-乙基-（3-二甲基氨基丙基）碳酰二亚胺EDC、1-羟基苯并三唑HOBT和N,N-二异丙基乙胺DIEA溶解在无水二氯甲烷DCM中并搅拌得混合物；然后，将在N,N-二甲基甲酰胺DMF中完全溶解的APMA添加到上述混合物中并搅拌过夜即得；其中，FcA、EDC、HOBT、DIEA和APMA的摩尔比为0.5-1:0.8-1.8:0.8-1.8:1.6-3.6:0.6-1.2；pHEA-b-pIMDQ的具体合成方法包括：首先采用RAFT聚合法pHEA-b-pPFP，具体为将pHEA、PFPA和AIBN在DMF中混合，通过冻融循环彻底去除氧气，在65-85℃过夜聚合即得，将所述pHEA-b-pPFP、IMDQ和三乙胺混合搅拌，然后使用2-氨基乙醇进一步完全替代PFP，具体的，将产物转移至透析膜中加水透析冻干后即得；所述pHEA、PFPA和AIBN的摩尔比为0.01-0.05:1.5-3:0.005-0.03；所述pHEA-b-pPFP与IMDQ的摩尔比为0.05-0.5:0.2-1。

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百度查询： 山东大学 一种二茂铁和TLR7/8激动剂共连接纳米粒及其制备方法和应用