买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

摘要：本发明的目的是提供具有PIM抑制活性的化合物。作为本发明，可以列举例如下式［1］所示的1,3,4‑噁二唑啉酮化合物或其医药上可接受的盐、或其溶剂合物。本发明化合物具有PIM抑制活性。另外，本发明化合物由于具有PIM抑制活性，因此作为系统性红斑狼疮、狼疮肾炎等的治疗剂是有用的。[化学式1]

主权项：1.下式[1]所示的1,3,4-噁二唑啉酮化合物或其医药上可接受的盐、或其溶剂合物，[化学式1] 式中，X1为碳原子或氮原子，X1为碳原子时，R1为氢原子、卤素原子、具有1个～6个碳原子的烷基、具有2个～4个碳原子的烯基、具有3个～8个碳原子的单环的非芳香族碳环基、具有1个～6个碳原子的二卤代烷基、具有1个～6个碳原子的三卤代烷基、具有1个～6个碳原子的烷氧基、具有1个～6个碳原子的二卤代烷氧基、具有1个～6个碳原子的三卤代烷氧基、具有1个～6个碳原子的烷基磺酰基、氰基、选自苯基的芳香族碳环基、或选自吡啶基的芳香族杂环基，X1为氮原子时，R1不存在，R2为氢原子、卤素原子、具有1个～6个碳原子的烷基、具有3个～8个碳原子的单环的非芳香族碳环基、具有1个～6个碳原子的三卤代烷基、五氟硫烷基SF5、氰基、氨基、或硝基，R1、和R2可与相邻的原子一起形成吲唑环，R3为氢原子、卤素原子、或具有1个～6个碳原子的烷基，X4为碳原子或氮原子，X4为碳原子时，R4为氢原子、卤素原子、或具有1个～6个碳原子的烷基，X4为氮原子时，R4不存在，其中X1和X4这两者不均为氮原子，L为连接键、具有1个～6个碳原子的亚烷基、具有2个～6个碳原子的亚烯基、具有2个～6个碳原子的亚炔基、或以下L-1、L-2、L-3、L-4所示的基团，[化学式2] 各基团的左侧的连接键与式[1]的A结合，右侧的连接键与式[1]的环B结合；R11、R13、和R14分别为氢原子、或具有1个～6个碳原子的烷基，R12为氢原子、具有1个～6个碳原子的烷基、具有1个～6个碳原子的单卤代烷基、具有1个～6个碳原子的二卤代烷基、或具有1个～6个碳原子的三卤代烷基，Y为O、S、或-NR15-，其中，R15为氢原子或具有1个～6个碳原子的烷基，m为0、1或2，L为L-2、Y为-NR15-时，R1和R15与相邻的原子一起为以下z-1、z-2、z-3所示的基团，[化学式3] R21为氢原子、氧代＝O、或烷氧基亚氨基＝N-O-R23，R23为具有1个～6个碳原子的烷基，n为1或2，R22为氢原子或具有1个～6个碳原子的烷基，A表示具有1个～8个碳原子的氨基烷基氨基、选自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基、1,3-二噁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、6-氮杂螺[2.5]辛基、3,9-二氮杂螺[5.5]十一烷基、2,7-二氮杂螺[3.5]壬基、7-氮杂螺[3.5]壬基、3-氮杂双环[3.2.1]辛基、和2-氮杂螺[3.3]庚基的非芳香族杂环基、选自环丁基、环戊基、环己基、双环[2.2.1]庚基、双环[1.1.1]戊基、立方烷-1-基、和螺[3.3]庚基的非芳香族碳环基、选自苯基的芳香族碳环基、或选自吡啶基的芳香族杂环基，涉及A的非芳香族杂环基可被选自以下1～7中的1个或2个基团取代：1氨基―NH2、2具有1个～6个碳原子的烷基、3具有1个～6个碳原子的氨基烷基、4经氨基和羟基取代的具有1个～6个碳原子的烷基、5卤素、6烷基羰基，烷基部分是具有1个～6个碳原子的烷基、7烷氧基羰基，烷氧基部分是具有1个～6个碳原子的烷氧基，涉及A的非芳香族碳环基可被选自以下1～15中的1～3个基团取代：1氨基、2具有1个～6个碳原子的烷基、3经具有3个～8个碳原子的非芳香族碳环基取代的具有1个～6个碳原子的烷基氨基4具有1个～6个碳原子的三卤代烷基氨基5具有1个～6个碳原子的羟基烷基、6具有1个～6个碳原子的氨基烷基、7羟基、8具有1个～6个碳原子的单烷基氨基、9具有1个～6个碳原子的羟基烷基氨基、10烷氧基羰基，烷氧基部分是具有1个～6个碳原子的烷氧基、11羧基、12氨基甲酰基、13乙酰氨基Me-C＝O-NH-、14哌嗪基、和15具有1个～6个碳原子的烷基氨基，涉及A的芳香族碳环基可被选自以下1～4中的1个基团取代：1具有1个～6个碳原子的氨基烷基、2具有1个～6个碳原子的氨基烷氧基、3经哌啶基取代的具有1个～6个碳原子的烷氧基、4烷氧基羰基氨基烷基，烷氧基部分是具有1个～6个碳原子的烷氧基，烷基部分是具有1个～6个碳原子的烷基，涉及A的芳香族杂环基可被哌嗪基取代，A和L选自以下a～h中的任一情况，aL为连接键时A为氨基烷基氨基、非芳香族杂环基、芳香族碳环基、或芳香族杂环基，bL为亚烷基时A为非芳香族杂环基、或非芳香族碳环基，cL为亚烯基时A为非芳香族杂环基，dL为亚炔基时A为非芳香族杂环基，eL为L-1时A为非芳香族杂环基、非芳香族碳环基、或芳香族碳环基，fL为L-2时A为非芳香族杂环基、或非芳香族碳环基，gL为L-3时A为非芳香族杂环基，hL为L-4时A为非芳香族杂环基，其中，不包括下式所示的化合物，

全文数据：

权利要求：

百度查询： 日本新药株式会社 1,3,4-噁二唑啉酮化合物和药物