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摘要：本发明涉及有机合成技术领域，具体为一种异麦斯明的快速合成方法；本发明中以烟醛和叔丁基亚磺酰胺为原料，二氯甲烷作溶剂，对甲苯磺酸吡啶鎓作用下，反应制得亚胺中间体一，然后格氏反应得到中间体二，盐酸‑二氧六环条件下脱去保护基并关环，得到异麦斯明。所提供的异麦斯明的快速合成方法，反应仅需3步，条件温和，使路线更加安全、环保，便于工业化生产。
主权项：1.一种异麦斯明的快速合成方法，其特征在于，包括以下步骤：S1、将叔丁基亚磺酰胺溶解在溶剂中，再向其内加入干燥剂，然后加入添加剂和烟醛，于室温下搅拌反应，并将所得反应混合物通过硅藻土过滤，用二氯甲烷洗涤，并浓缩，得到黄色油状中间体一；S2、将研磨的镁屑置于圆底烧瓶中，加入四氢呋喃和2-2'-溴乙基-1,3-二噁烷溶液，同时间歇加热并添加催化量的碘以引发反应，于室温下搅拌1～2h，得到格氏试剂，然后在-40℃下向中间液中加入格氏试剂，在-40℃下搅拌10～15小时，反应完成后淬灭萃取，浓缩得到中间体二；S3、向中间体二中加入4N的盐酸-二氧六环溶液，室温反应5～10小时，碳酸氢钠淬灭，二氯甲烷萃取，合并有机相，无水硫酸钠干燥，浓缩后柱层析纯化得到异麦斯明黄色油状液体；所述异麦斯明的化学结构式如下：
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百度查询： 南通益昊药业有限公司 一种异麦斯明的快速合成方法
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