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成纤维细胞生长因子受体抑制剂、药物组合物及其应用 

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摘要:本发明提供了一种式I所示的化合物及其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、氮氧化物、溶剂化物、多晶型物、代谢产物、酯、前药或其药学上可接受的盐。该类化合物具有良好的FGFR23抑制作用,可用于治疗或预防与FGFR23介导的病症和疾病,以及制备用于治疗或预防此类病症和疾病的药物。

主权项:1.一种式I所示的化合物及其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、氮氧化物、溶剂化物、多晶型物、代谢产物、酯、前药或其药学上可接受的盐: 其中:环A、环C相同或不同,彼此独立地选自苯环或5-6元杂芳环;环B选自饱和或不饱和的C4-8碳环或4-8元杂环; 表示单键或双键;每个R1、R4、R5相同或不同,彼此独立地选自氢、卤素、氰基、羟基、无取代或任选被1个,2个或更多个R11取代的下列基团:氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基、-O-C3-8环烷基、3-8元杂环基或-O-3-8元杂环基;每个R11相同或不同,彼此独立地选自卤素、氰基、氨基、羟基、氧代=O、C1-6烷基、C1-6烷氧基;R2不存在,或者R2选自氢、羟基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基;当R2不存在时,表示双键;R3选自氢、卤素、氰基、羟基、氧代=O、无取代或任选被1个,2个或更多个R31取代的下列基团:氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基或3-8元杂环基;每个R31相同或不同,彼此独立地选自卤素、氰基、氨基、羟基、氧代=O、C1-6烷基、C1-6烷氧基;R6选自氢、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、氰基-C1-6烷基;Y选自NRy2或CRy3Ry4;其中,Ry1选自氢、氰基,无取代或任选被1个,2个或更多个Ry11取代的下列基团:氨基、C1-6烷基、C3-8环烷基、3-8元杂环基、-S-Ry12、-S=O2-Ry13、-P=ORy14Ry15;Ry12、Ry13、Ry14、Ry15相同或不同,彼此独立地选自氢、C1-6烷基或C3-8环烷基;每个Ry11相同或不同,彼此独立地选自卤素、氰基、氨基、羟基、氧代=O、C1-6烷基、C1-6烷氧基;Ry2、Ry3、Ry4相同或不同,彼此独立地选自氢、无取代或任选被1个,2个或更多个Ry21取代的下列基团:C1-6烷基、C3-8环烷基、3-8元杂环基、-C=O-NRaRb、-C=O-Rc、-C=O-ORd、-S=O2-Re、-S=O2-NRfRg、-P=ORhRi;Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、Rg、Rh、Ri相同或不同,彼此独立地选自氢、C1-6烷基、C3-8环烷基或3-8元杂环基;每个Ry21相同或不同,彼此独立地选自卤素、氰基、氨基、羟基、氧代=O、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基或-S=O2-Rj;Rj选自无取代或任选被1个,2个或更多个Rj1取代的下列基团:C1-6烷基、C3-8环烷基或3-8元杂环基;每个Rj1相同或不同,彼此独立地选自卤素、氰基、氨基、羟基、氧代=O、C1-6烷基或C1-6烷氧基;m、n相同或不同,彼此独立地选自0、1或2;s选自0、1、2或3;p选自0、1、2、3或4;q、r相同或不同,彼此独立地选自0、1、2、3、4或5。

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百度查询: 长春金赛药业有限责任公司 成纤维细胞生长因子受体抑制剂、药物组合物及其应用

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