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摘要:本发明公开了一种艾瑞昔布中间体化合物1的制备方法;以苯甲硫醚为原料经酰基化、氧化、缩合共三步反应,合成得到目标产物艾瑞昔布中间体化合物1。该路线提供了一条制备简便有效艾瑞昔布中间体化合物1的方法。与原合成路线相比较,具有反应路线更短、不需要用到溴素等优点。
主权项:1.一种合成艾瑞昔布中间体化合物1的新方法,其特征在于,所述方法包括如下步骤:1起始原料苯甲硫醚在刘易斯酸作用下、在有机溶剂中与卤乙酰化试剂XCH2COX发生傅-克酰基化反应,制备得到中间体1,其中卤素X为氯或溴; 2中间体1在氧化剂的作用下发生氧化反应,制备得到中间体2,其中卤素X为氯或溴; 3中间体2在有机碱的作用下,与起始物料对甲基苯乙酸缩合生产艾瑞昔布中间体化合物1,其中卤素X为氯或溴;
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