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摘要：本发明公开了一种甲磺酸萘莫司他的制备方法，所述制备方法包括如下步骤：将6‑溴‑2‑萘酚钾加入到第一有机溶剂中，降温后加入4‑胍基‑苯甲酰氯进行酯化反应，反应完加水析出沉淀，纯结晶后得到第一化合物；将第一化合物、氰化剂和催化剂加入到第二有机溶剂中，保护气氛下升温进行氰化反应，反应完除去多余氰化剂和第二有机溶剂，萃取得到第二化合物；将第二化合物加入到盐酸甲醇溶液中进行反应，反应产物经纯化后加入到胺甲醇溶液中，继续反应，得到萘莫司他；萘莫司他与甲磺酸反应得到甲磺酸萘莫司他。本发明巧妙利用氰化反应，并引入碘化物和季铵盐作为高效催化剂，大幅度精简了工艺流程，而且极大提升了氰化反应的产率。
主权项：1.一种甲磺酸萘莫司他的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）将6-溴-2-萘酚钾加入到第一溶剂中，降温后加入4-胍基-苯甲酰氯进行酯化反应，反应完加水析出沉淀，经纯结晶后得到第一化合物；（2）将第一化合物、氰化剂和催化剂加入到第二溶剂中，保护气氛下升温进行氰化反应，反应完萃取得到第二化合物；（3）将第二化合物加入到盐酸甲醇溶液中进行反应，产物经纯化后加入到胺甲醇溶液中，继续反应得到萘莫司他；（4）将萘莫司他与甲磺酸反应，得到甲磺酸萘莫司他。
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