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AMPK激动剂及其使用方法 

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摘要:提供了化合物以及使用该化合物治疗因AMPK激活而缓解的疾患的方法。

主权项:1.一种式I化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、共晶体或前药: 其中在式I中:X1为CR4a或N;X2为CR4b或N;R1选自R2选自H、C1-3烷基、-CF3和卤基;R3在每次出现时独立地选自卤基、-CN、-NR102、C1-10烷基、C2-10炔基、C1-10烷氧基、C3-7环烷基、C3-7环烷基氧基、C3-10杂环基、C4-12烷基环烷基、C4-10环烷基烷基、C3-7杂环烯基、C4-12烷基杂环烯基、C4-10杂环烯基烷基、芳基和杂芳基,其中C1-10烷基、C2-10炔基、C1-10烷氧基、C3-7环烷基、C3-10杂环基、C4-12烷基环烷基、C4-10环烷基烷基、C3-7杂环烯基、C4-12烷基杂环烯基、C4-10杂环烯基烷基、芳基或杂芳基未被取代或者被一至三个选自氘、卤基、C1-6烷基、C3-6环烷基、-OR5和-OCOR7的取代基取代;R4a在每次出现时独立地选自H、卤基、C1-10烷基、C3-7环烷基、C3-10杂环基、C4-12烷基环烷基和C4-10环烷基烷基,其中C1-10烷基、C3-7环烷基、C3-10杂环基、C4-12烷基环烷基或C4-10环烷基烷基未被取代或者被一至三个卤素取代基取代;R4b在每次出现时独立地选自H、C1-10烷基、C3-7环烷基、C3-10杂环基、C4-12烷基环烷基和C4-10环烷基烷基,其中C1-10烷基、C3-7环烷基、C3-10杂环基、C4-12烷基环烷基或C4-10环烷基烷基未被取代或者被一至三个卤素取代基取代;R5在每次出现时独立地选自H、C1-10烷基、C1-10烷氧基、C3-7环烷基、C4-12烷基环烷基和C4-10环烷基烷基,其中C1-10烷基、C1-10烷氧基、C3-7环烷基、C4-12烷基环烷基或C4-10环烷基烷基未被取代或者被一至三个卤素取代基取代;R6在每次出现时独立地选自H、C1-6烷基和C3-6环烷基;R7在每次出现时独立地选自C1-10烷基、C3-7环烷基和C4-12烷基环烷基,其中C1-10烷基、C3-7环烷基或C4-12烷基环烷基未被取代或者被一至三个选自卤基、C1-10烷基和-NR12、R12的取代基取代;R8选自H、C1-10烷基、C1-10烷氧基、C3-7环烷基、C4-12烷基环烷基、C4-10环烷基烷基、C3-10杂环基、C4-12烷基杂环基、C3-7杂环烯基、C4-12烷基杂环烯基、C4-10杂环烯基烷基、芳基、杂芳基、其中C1-10烷基、C1-10烷氧基、C3-7环烷基、C4-12烷基环烷基、C4-10环烷基烷基、C3-10杂环基、C4-12烷基杂环基、C3-7杂环烯基、C4-12烷基杂环烯基、C4-10杂环烯基烷基、芳基或杂芳基未被取代或者被一至三个选自氘、卤基和-OR5的取代基取代;R10在每次出现时独立地选自H、C1-6烷基、C3-6环烷基、C4-12烷基环烷基、和C3-10杂环基,其中C1-6烷基、C3-6环烷基、C4-12烷基环烷基或C3-10杂环基未被取代或者被一至三个选自氘、卤基、C1-6烷基和C3-6环烷基的取代基取代;R11在每次出现时独立地选自-OR12和-NR122;R12在每次出现时独立地选自H、C1-6烷基、C1-10卤代烷氧基和C3-6环烷基;n为0-3的整数;p为1-5的整数;q为0-5的整数;r为1-5的整数;s为1-5的整数;A选自苯基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基及下列5元环杂环: 前提是所述式I化合物不为

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