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摘要：本发明提供了一种佩玛贝特制备方法，s‑2‑氨基丁酰胺经重氮化取代反应制得s‑2‑羟基丁酰胺；s‑2‑羟基丁酰胺经取代磺酸酐活化制得化合物2；化合物2和化合物1经SN2亲核取代反应完成构型翻转、水解反应制得佩玛贝特。该制备方法成本低廉，操作简便，具有较好的产业化价值潜力。采用本发明制备的佩玛贝特质量好，利于制备佩玛贝特片剂供临床使用。
主权项：1.制备佩玛贝特的方法，，所述方法包括如下步骤：1s-2-氨基丁酰胺在亚硝酸钠、硫酸的作用下，发生重氮化反应，再经氢氧化钠作用制得s-2-羟基丁酰胺, ；2步骤（1）所制得的s-2-羟基丁酰胺在磺酸酐和有机碱的作用下，发生羟基的活化反应，生成化合物2，化合物2结构式中R为甲基或三氟甲基， ；3步骤（2）所制得的化合物2与化合物1经SN2亲核取代反应和水解反应一勺烩制得佩玛贝特,
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百度查询： 重庆圣华曦药业股份有限公司 重庆常捷医药有限公司 一种佩玛贝特的制备方法及其在佩玛贝特片剂中的应用
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