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摘要：本发明属于医药化工技术领域，公开了一种瑞来巴坦中间体的制备方法。本发明利用AVB05作为起始原料，经过3步反应：游离、成环，水解和缩合反应，制得瑞来巴坦中间体RLB05，通过降低反应温度、联投以较高的收率和纯度合成RLB05，具有合成路线短、收率高、反应稳定、操作简单、成本低等优势，RLB05的收率达到80％以上，纯度达到99％以上，手性纯度达到99.9％以上。
主权项：1.一种瑞来巴坦中间体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将原料AVB05、碱、三光气和溶剂混合，进行成环反应，经析晶得到中间体RLB03；将所述中间体RLB03、碱和溶剂混合，进行水解反应，经萃取得到含有中间体RLB04的溶液；将所述含有中间体RLB04的溶液、N-BOC-4-氨基哌啶和缩合剂混合，进行缩合反应，经析晶得到瑞来巴坦中间体RLB05；所述水解反应的温度为-20～-30℃，所述水解反应的时间为4～5h；所述原料AVB05、中间体RLB03、中间体RLB04和瑞来巴坦中间体RLB05的化学式如下：
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