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一种用于高信噪比识别肝癌的PET多肽探针及其制备方法和应用 

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摘要:本发明公开了一种用于高信噪比识别肝癌的PET多肽探针及其制备方法和应用。属于肝癌诊断、核医学成像领域。本发明通过在具有GPC3受体靶向的多肽端修饰上合适长度的聚乙二醇链和核素标记的配体NOTA,使其在18F标记后能够靶向显像GPC3高表达的肝癌病灶区域,并且其良好的水溶性能够快速经肾脏代谢而并不会在正常肝脏组织滞留,因此能够用于肝癌的高信噪比诊断。该GPC3靶向的PET多肽探针的开发应用克服了常规GPC3靶向多肽的脂溶性问题,进而能够高特异性地识别肝癌病灶,其制备方法简单、特异性强、信噪比高,为原发性肝癌的早期诊断提供更准确的影像学信息。

主权项:1.一种用于高信噪比识别肝癌的PET多肽探针的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:1制备聚乙二醇修饰的GPC3靶向多肽序列PEG-GPC3多肽;2将PEG-GPC3多肽、NOTA-NHS在含有三乙胺的二甲基甲酰胺中进行偶联反应,纯化得到NOTA-PEG-GPC3多肽;3将NOTA-PEG-GPC3多肽加入含有AlCl3的醋酸-醋酸钠缓冲液中,调节反应液的pH,然后加入放射性Na18F溶液进行加热密闭反应;4反应物降至室温后纯化得到Al18F-PEG-GPC3多肽,即为所述PET多肽探针。

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