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摘要：根据本披露，已发现与PD‑1结合并且能够抑制PD‑1与PD‑L1的相互作用的大环化合物。这些大环化合物展现出体外免疫调节功效，从而使它们成为治疗包括癌症和感染性疾病在内的各种疾病的治疗候选物。

主权项：1.一种具有式I的化合物 或其药学上可接受的盐，其中：R1选自C1-C6烷基、氨基C1-C6烷基、芳基C1-C6烷基、杂芳基C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、-X-R31、-CH2z-O-CH2z-三唑基-X-R35和NH2CX”NHC1-C6烷基，其中X”是O或NH，并且其中该芳基C1-C6烷基的芳基部分和该杂芳基C1-C6烷基的杂芳基部分任选地被独立地选自以下的一个或两个基团取代：羧基、羧基C1-C6烷氧基、-X-R31和-O-CH2z-三唑基-X-R35；R2选自芳基C1-C6烷基和杂芳基C1-C6烷基，其中该芳基C1-C6烷基的芳基部分和该杂芳基C1-C6烷基的杂芳基部分任选地被独立地选自以下的一个或两个基团取代：羧基、羧基C1-C6烷氧基、-X-R31和-O-CH2z-三唑基-X-R35；R3是羧基C1-C3烷基；R4选自芳基C1-C6烷基和杂芳基C1-C6烷基，其中该芳基C1-C6烷基的芳基部分和该杂芳基C1-C6烷基的杂芳基部分任选地被一个或两个C1-C6烷基基团取代；R5选自C1-C6烷基、芳基C1-C6烷基、-X-R31和-CH2z-O-CH2z-三唑基-X-R35，其中该芳基C1-C6烷基的芳基部分任选地被独立地选自以下的一个或两个基团取代：羧基、羧基C1-C6烷氧基、羟基、-X-R31和-O-CH2z-三唑基-X-R35；R6是芳基-芳基C1-C3烷基；R7选自C1-C6烷基、芳基C1-C6烷基、-X-R31和-CH2z-O-CH2z-三唑基-X-R35，其中该芳基C1-C6烷基的芳基部分任选地被独立地选自以下的一个或两个基团取代：羧基、羧基C1-C6烷氧基、-X-R31和-O-CH2z-三唑基-X-R35；R8选自C1-C6烷基、氨基C1-C6烷基、-X-R31和-O-CH2z-三唑基-X-R35；R9是C1-C6烷基；R10选自酰氨基C1-C6烷基、氨基C1-C6烷基、-X-R31和-CH2z-O-CH2z-三唑基-X-R35；R11是C3-C8环烷基C1-C6烷基；R12选自C1-C6烷基；R13选自芳基C1-C6烷基、羧基C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、-X-R31和-CH2z-O-CH2z-三唑基-X-R35，其中该芳基C1-C6烷基的芳基部分任选地被独立地选自以下的一个或两个基团取代：羧基、羧基C1-C6烷氧基、-X-R31和-O-CH2z-三唑基-X-R35；R14是-CONH2或-CONHCHR15CONHR50，其中：R15选自氢、C1-C6烷基和氨基C1-C6烷基；并且R50选自氢和NH2COCH2OCH2CH22-；并且R31是-CO2H、-CONRwRx、-CH3、alexa-5-SDP和生物素；每个z独立地是1、2、3、4、5或6；并且R35选自-CO2H、-CONRwRx、CH3、生物素、2-氟吡啶、-CO-CH22-CO-维生素E和-CO-维生素E；其中Rx和Rw独立地选自氢和C1-C6烷基；X是具有1至172个原子的链，其中这些原子选自碳和氧，并且其中该链可含有嵌入其中的一个、二个、三个或四个选自-NHCONH-和-CONH-的基团；并且其中该链任选地被一个至六个独立地选自以下的基团取代：-CO2H、-CONH2、-CH2CONH2和-CH2CO2H；条件是R1、R2、R5、R7、R8、R10和R13中的至少一个是选自以下的基团或被选自以下的基团取代：-X-R31、-CH2z-O-CH2z-三唑基-X-R35和-O-CH2z-三唑基-X-R35。

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