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一类青蒿素衍生物及其制备方法与应用 

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申请/专利权人:贵州医科大学

摘要:本发明公开了一类双青蒿素衍生物及其制备方法与应用。本发明基于双青蒿素设计合成一类新型PROTAC降解剂,筛选出的化合物AR4在RS4;11中具有较强的细胞毒性IC50=50.6nM,比母体化合物高出10个数量级,最后通过蛋白组学定量分析,我们进一步验证了ETS1、ZFAND5、PCLAF是化合物AR4的靶标蛋白。通过采用上述技术方案,本发明通过PROTAC技术设计合成的双青蒿素衍生物,对多种癌细胞具有抑制作用,且对血液瘤的抗肿瘤活性明显,是对血液瘤具有治疗作用的新型双青蒿素衍生物。

主权项:1.一类双青蒿素衍生物,其特征在于:该衍生物具有如下通式: ;式中,n为自然数,n=1、2、3、4。

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