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申请/专利权人：深圳市原力生命科学有限公司;佛山市原力生物科技有限公司

摘要：本发明提供了式I的稠合杂环化合物或其互变异构体、立体异构体或药学上可接受的盐。这些化合物和含有它们的组合物可用于治疗对象中与RAS功能障碍相关的癌症和其他疾病。

主权项：1.一种式I的稠合杂环化合物， 其中X1是N或CR11；X2和X3各自独立地为N、CR11或O，但不能同时为O；当X2和X3中的一个为O时，X2和X3通过单键键合在一起；R11为H、卤素、烷基、卤代烷基、环烷基、杂环烷基、羟基、羟烷基、烷氧基、烷氧基烷基、胺、氰基、炔基或烯基；X4为N或CR12；R12为H、卤素、卤代烷基或烷基；R1为H、卤素、烷基、卤代烷基、环烷基、杂环烷基、羟基、羟烷基、烷氧基、烷氧基烷基、胺、氰基、炔基或烯基；R2和R3各自独立地为H、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、烷氧基烷基、羟基、羟烷基、酰基、烷氧基羰基或胺；A为环烷基、杂环烷基、环烯基、杂环烯基、芳基、杂芳基或8至13元稠合双环，A任选地被一个或多个取代基取代，每个取代基独立地为卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、烷氧基烷基、羟基、羟烷基、酰基、烷氧基羰基、烷氧基烷基羰基、氰基、胺、烷基氨基或二烷基氨基；所述8至13元稠合双环包含至少一个芳香环；M为胺、烷基、卤素、卤代烷基、羟基、羟烷基、烷氧基、烷氧基烷基、酰基、烷氧基羰基、烷氧基烷基羰基、氨基羰基、羧基、烯基、炔基、烷硫基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、环烯基、杂环烯基、稠合双环环烷基或杂环烷基、螺环环烷基或杂环烷基、或桥接环烷基或杂环烷基；M任选地被1-5个R10基团取代；每个R10基团独立地为氧代、酰基、羟基羰基、羟烷基羰基、烷氧基羰基、烷氧基烷基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、-CO-CH2n-OR、-SO2-R、alk-SO2-R、alk-CO-R、alk-CO-NRR’、CD3-O-、氰基、烷氧基、烷氧基烷基、羟基、羟烷基、烷基、卤素、卤代烷基、环烷基、杂环烷基、环烯基或杂环烯基；任选地，两个R10基团与它们都键合的原子一起形成环烷基或杂环烷基；任选地，M通过连接基与式I中的稠合三杂环部分连接，所述连接基为-CH2-、-CH2n-O-CH2n-、-CH2n-NR-CH2n-、-CH2n-CO-O-CH2n-、-CH2n-O-CO-CH2n-、-CH2n-CO-CH2n-、-NR-CO-或-CO-NR-；每个R独立地为H或烷基；每个R’独立地为H或烷基；n为0、1、2或3；环烷基、杂环烷基、环烯基和杂环烯基中的成环碳原子或杂原子任选地被一个或两个氧代基团取代；任何氢H都可以任选地被氘D取代；或其互变异构体、立体异构体或其药学上可接受的盐。

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百度查询： 深圳市原力生命科学有限公司 佛山市原力生物科技有限公司 作为RAS信号转导调节剂的稠合杂环化合物