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申请/专利权人:石家庄龙泽制药股份有限公司
摘要:本发明涉及一种罗沙司他中间体的制备方法,属于医药制备生产技术领域。该方法具体包括以下步骤:1、以4‑苯氧基苯甲酸为起始物料在非质子溶剂下酰氯化与丙二酸酯反应制备中间体1;2、中间体1经过卤代反应生成中间体2,其中R1为卤素原子;3中间体2经过氨化反应,制得中间体3盐酸盐,其中氨源可以为液氨、氨的醇溶液、或者氨的水溶液、或者邻苯二甲酰亚胺等或其钠盐钾盐;4、中间体3与乙酸酐或乙酰氯反应,得到乙酰胺中间4化合物。本发明所用原辅料和原料均市售可得,工艺合成方法使用的原辅料均为市场大宗商品,原料廉价易得,本发明反应条件温和,收率高,未使用高温、高压等苛刻反应条件,适用于工业化生产。
主权项:1.一种罗沙司他中间体的制备方法,其特征在于:合成路线如下, 具体包括以下步骤:1、以4-苯氧基苯甲酸为起始物料在非质子溶剂下酰氯化与丙二酸酯反应制备中间体1;2、中间体1经过卤代反应生成中间体2,其中R1为卤素原子;3中间体2经过氨化反应,制得中间体3盐酸盐,其中氨源可以为液氨、氨的醇溶液、或者氨的水溶液、或者邻苯二甲酰亚胺等或其钠盐钾盐;4、中间体3与乙酸酐或乙酰氯反应,得到乙酰胺中间4化合物。
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