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申请/专利权人：四川鸿日医药科技有限公司
摘要：本申请公开了一种侧链氨基保护的氨基酸衍生物的制备方法，涉及多肽合成技术领域。包括以下步骤：将1.2.4‑三氮唑和保护试剂混合反应产生叔胺；叔胺再与氨基酸的侧链氨基反应生成侧链氨基保护的氨基酸衍生物。该路线方式避免了主链氨基被保护的副反应发生，收率高，生产成本较低，简化了精制过程，还提高了收率，生产效益更高。本专利所涉及的化合物有赖氨酸、鸟氨酸、2.3‑二氨基丙酸、2.4‑二氨基丁酸、色氨酸等含有侧链氨基构型的氨基酸。本专利所涉及的保护试剂有Cbz‑cl，Cbz‑Osu，Fmoc‑Cl,Fmoc‑OSU,Boc2O,Ac2O等。
主权项：1.一种侧链氨基保护的氨基酸衍生物的制备方法，其特征在于：以制备LysBoc为例，包括以下步骤：步骤一：获取1.2.4-三氮唑和Boc2O，将1.2.4-三氮唑和Boc2O混合反应产生叔胺，Boc-1.2.4-三氮唑的溶液；步骤二：获取赖氨酸或赖氨酸盐酸盐或赖氨酸二盐酸盐，将以上任一种原料用水和甲醇的混合溶剂溶解；步骤三：用液碱调节溶液的pH为碱性并保持，然后分批次加入Boc-1.2.4-三氮唑的甲醇溶液，得到赖氨酸侧链保护的保护氨基酸，即为Ne-Boc-赖氨酸，英文名为LysBoc，经处理后得到合格产品。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 四川鸿日医药科技有限公司 一种侧链氨基保护的氨基酸衍生物的制备方法
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