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申请/专利权人：杭州中美华东制药有限公司
摘要：本发明公开了一种2’‑烷氧基腺苷类似物的制备方法，通过廉价易得的酰基化试剂代替双硅保护试剂，使原料成本大幅度降低，提高了反应稳定性。本发明在关键步骤B00的生产过程中通过酰基化试剂的选择以及酰基化试剂的加入方式的选择使得反应主要产生O‑双酰基化产物，且2’,5’‑双酰基化产物转变成3’,5’‑双酰基化产物，最终得到高纯度，高收率的B00中间体，进而得到高纯度高收率的D00。总的来说，该方法相较于现有技术，其原料成本低，反应收率高，总收率最高可达46.6％，可操作性强。
主权项：1.一种B00化合物的制备方法，其特征在于：所述的方法包括将A00与酰基化试剂反应得到B00， 所述的R选自苯甲酰基、对氯苯甲酰基，对甲氧基苯甲酰基、对硝基苯甲酰基、异丁酰基、特戊酰基、苯磺酰基、对甲苯磺酰基、对氯苯磺酰基、对甲氧基苯磺酰基中的一种，优选苯甲酰基、对氯苯甲酰基、对甲氧基苯甲酰基、对硝基苯甲酰基；所述的酰基化试剂分批次加入。
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百度查询： 杭州中美华东制药有限公司 一种2’-烷氧基腺苷类似物的制备方法
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