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一种恩杂鲁胺关键中间体的合成方法 

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申请/专利权人:安徽峆一药业股份有限公司

摘要:本发明公开了一种恩杂鲁胺关键中间体的合成方法,涉及有机合成技术领域,以4‑溴‑2‑氟苯甲酸为起始原料,4‑溴‑2‑氟苯甲酸与硫酸乙醇溶液发生酯化反应得到4‑溴‑2‑氟苯甲酸乙酯,4‑溴‑2‑氟苯甲酸乙酯与氯化铵在配体、催化剂和缚酸剂的作用下发生乌尔曼反应得到4‑氨基‑2‑氟苯甲酸乙酯;本发明通过酯化反应和乌尔曼反应合成得到恩杂鲁胺关键中间体4‑氨基‑2‑氟苯甲酸乙酯,该合成方法不仅可以简化操作,降低成本,同时还能提高中间体和产物收率,从而适用于工业化生产,为恩杂鲁胺的制备提供高品质的中间体。

主权项:1.一种恩杂鲁胺关键中间体的合成方法,其特征在于:以4-溴-2-氟苯甲酸为起始原料,4-溴-2-氟苯甲酸与硫酸乙醇溶液发生酯化反应得到4-溴-2-氟苯甲酸乙酯,4-溴-2-氟苯甲酸乙酯与氯化铵在配体、催化剂和缚酸剂的作用下发生乌尔曼反应得到4-氨基-2-氟苯甲酸乙酯。

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