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申请/专利权人：沈阳化工大学
摘要：一种具有抗肿瘤活性的水飞蓟宾C‑23位化学修饰物及其制备方法，涉及一种抗肿瘤活性修饰物及其制备方法。本发明通过对天然产物水飞蓟宾的化学结构改造及修饰，得到一系列的具有抗肿瘤活性的结构类似物。本发明以水飞蓟宾作为先导化合物，首先对水飞蓟宾C‑23‑OH选择性醚化，生成23‑O‑DMT‑水飞蓟宾，随后再与乙酸酐酰化得到23‑O‑DMT‑3,5,7,20‑四‑O‑乙酰‑水飞蓟宾酯，再使用I2水解游离出C‑23‑OH，再通过与不同酰氯进行酰化，C‑7位水解，最后在C‑7位羟基分别引入不同的酰基，得到一系列新型水飞蓟宾衍生物I1～I17。经药理实验研究表明，此类化合物对人前列腺癌细胞PC‑3和DU145均有明显的抑制作用，且均强于水飞蓟宾。
主权项：1.一种具有抗肿瘤活性的水飞蓟宾C-23位化学修饰物，其特征在于，所述修饰物为对C-23位和C-7位羟基的结构改造，得到一系列水飞蓟宾类似物I1～I17，所述水飞蓟宾化学修饰物如下: C-23位羟基引入基团R如下表所示：
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百度查询： 沈阳化工大学 一种具有抗肿瘤活性的水飞蓟宾C-23位化学修饰物及其制备方法
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