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申请/专利权人：康龙化成(宁波)科技发展有限公司;康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
摘要：本申请属于医药研究中先导化合物库构建领域，具体涉及On‑DNAβ‑羟基砜结构化合物及其制备方法。所述On‑DNAβ‑羟基砜结构化合物具有如下结构并由0.2～1.6毫摩尔升终浓度的寡聚核酸‑烯烃类化合物与120～360毫摩尔升终浓度的亚磺酸钠试剂反应得到。更具体的该反应用催化剂为光催化剂酸性红87盐酸，溶剂为水、甲醇、四氢呋喃、1,4‑二氧六环、N,N‑二甲基甲酰胺、N,N‑二甲基乙酰胺、二甲基亚砜中的任意混合，并于25～70℃、455～577纳米的蓝绿光灯辐射下反应0.2～5小时转化为寡聚核酸‑β‑羟基砜结构化合物，产率高达99％。
主权项：1.一种On-DNAβ-羟基砜结构化合物的合成方法，其特征在于，所述On-DNAβ-羟基砜结构化合物的合成方法包括由寡聚核酸-烯烃类化合物与亚磺酸钠试剂在光催化剂催化下生成On-DNAβ-羟基砜结构化合物，具体反应方程式如下 为寡聚核酸-烯烃类化合物；所述式2为亚磺酸钠试剂，所述式3为On-DNAβ-羟基砜结构化合物；反应的温度为25～70℃；反应用溶剂是DMSO、DMF和THF与水的混合溶剂；所述寡聚核酸-烯烃类化合物的终浓度为0.2～1.6毫摩尔升；所述亚磺酸钠试剂的终浓度为120～360毫摩尔升；所述硝基苯的终浓度为40～120毫摩尔升；所述酸性红87盐酸为光催化剂，其中酸性红87终浓度为8～80毫摩尔升，盐酸终浓度为4～160毫摩尔升；其中R1、R2选自取代或未取代的以下基团：C1-C4亚烷基、C3-C6环烷基、芳基、杂环芳基或杂芳并环中的任意一种；其中，取代基为卤素、C1～2烷基、氰基中的任意一种或它们的任意组合；所述芳基为6元芳基；所述杂环芳基为5～6元杂环芳基；所述杂芳并环为6元杂芳并环；所述卤素为氟、氯、溴。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司 一种On-DNAβ-羟基砜结构化合物、合成方法及其应用
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